1、靶分子功能障礙

　　嗎啡：阿片受體　　　　激活；

　　佛波酯：蛋白激酶C 　　激活；

　　阿托品：膽堿能M受體　　阻斷；

　　筒劍毒：膽堿能N受體　　阻斷；

　　士的寧：甘氨酸受體　　阻斷；

　　河豚毒素：鈉離子通道　　阻斷；

　　長春堿：微管蛋白　　　防礙聚合；

　　松胞菌素：肌動蛋白　　解聚；

　　2、靶分子結構破壞：

　　與DNA分子形成加成物

　　黃曲霉素與DNA：造成復制時核苷酸錯配。

　　阿霉素與DNA：嵌入DNA雙螺旋結構。

　　通過交叉聯(lián)結等使靶分子結構破壞：氮芥

　　3、新抗原形成

　　氟烷：肝炎樣綜合征；

　　藥物蛋白加成物：藥源性狼瘡、藥源性粒細胞缺乏；