抗組胺藥物屬一類可逆性的H1R競爭性藥物。經過多年的研究開發(fā)，已從最早的第一代品種，發(fā)展到第二代和第三代品種。20世紀80年代以前，進入臨床的H1R受體拮抗劑的最大特點是均具有乙胺基結構，故與組胺受體有著較強的親和力，脂溶性大，易透過血腦屏障進入神經中樞，產生鎮(zhèn)靜作用。

　　目前，國際上仍在應用的第一代抗組胺藥有30余種，常用的藥物有苯海拉明、氯苯那敏、曲吡那敏、異丙嗪、鹽酸去氯羥嗪、賽庚啶、酮替芬等。這些藥均有較好的抗組胺效應，以及價格低廉的特點，發(fā)展中國家和經濟欠發(fā)達地區(qū)的病人易于接受。但是，第一代抗組胺藥物有困倦、口干、舌燥、頭昏等不良反應，從而嚴重影響了特定人群的工作和生活質量。