硫酸阿托品 Atropine Sulphite

　　Atropine 化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有莨菪烷（Tropane）骨架，莨菪烷3α位帶有羥基即為莨菪醇。α－羥甲基苯乙酸簡(jiǎn)稱(chēng)莨菪酸。由（－）－莨菪酸與莨菪醇形成的酯稱(chēng)為（－）－莨菪堿。由于莨菪酸在提取分離過(guò)程中極易發(fā)生消旋化，所以Atropine是莨菪堿的外消旋體，其抗膽堿活性主要來(lái)自S（-）-莨菪堿，雖然S（－）－莨菪堿抗M膽堿作用比消旋的Atropine強(qiáng)2倍，但左旋體的中樞作用比右旋體強(qiáng)8－50倍，毒性更大。臨床應(yīng)用Atropine更安全，而且外消旋體更易制備。

　　Atropine具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，但對(duì)M1和M2受體缺乏選擇性。將Atropine做成季銨鹽，因難以通過(guò)血腦屏障，而不能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，不呈現(xiàn)中樞作用。如溴甲阿托品主要用于胃及十二指腸潰瘍、胃酸過(guò)多癥、胃炎、慢性下痢、痙攣性大腸炎等。

　　氫溴酸山莨菪堿 Anisodamine Hydrobromide

　　Anisodamine 是上世紀(jì)60年代我國(guó)學(xué)者從我國(guó)特有茄科植物唐古特山莨菪根中提取的生物堿，其氫溴酸鹽又稱(chēng)“654”，天然品稱(chēng)“654－1”，人工合成品胃消旋體，稱(chēng)“654－2”。與Atropine的結(jié)構(gòu)比較6位多了1個(gè)羥基。

　　氫溴酸東莨菪堿 Scopolamine Hydrobromide

　　與Atropine 的結(jié)構(gòu)比較Scopolamine 6，7位多了1個(gè)氧橋。

　　對(duì)比上述Atropine、Scopolamine和Anisodamine 等茄科生物堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)，很容易看出他們的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位羥基的有無(wú)。氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子的親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。Scopolamine有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制，醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)|收集整理臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對(duì)呼吸中樞有興奮作用。Atropine 無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。Anisodamine有6位羥基，中樞作用最弱。