分析嗎啡及其類似物的化學結構，具有一下3個特征：

　?、俜肿又芯哂?個平坦的芳香結構醫(yī)學|教育網搜集整理。

　?、?個堿性中心，并能在生理pH條件下大部分電離為陽離子。堿性中心和平坦結構在同一平面上。

　?、酆羞哙せ蝾愃朴谶哙さ目臻g結構，而哌啶的烴基部分在立體結構中突出于平面的前方。根據嗎啡類藥物結構特征，早期提出了嗎啡類鎮(zhèn)痛藥與鴉片受體進行3點結合的受體圖象。

　　設想受體包括3個部分：

　?、?個平坦的結構，可以和藥物的苯環(huán)通過范德華力結合。

　?、?個陰離子部位能和藥物的正電中心結合。

　?、?個方向合適的空穴與哌啶環(huán)相適合。這一學說成功應用若干年后，發(fā)現很多事實不能解釋。如埃托啡與嗎啡結構形象相似，但埃托啡的鎮(zhèn)痛活性卻比嗎啡高萬倍；也無法解釋激動劑與拮抗劑的作用醫(yī)學|教育網搜集整理。

　　為了克服嗎啡易上癮、呼吸抑制等副作用，進行了大量構效關系研究及結構修飾研究。對嗎啡的結構修飾主要集中在3位酚羥基，6位醇羥基，7，8位間的雙鍵和17位叔胺基。除了17位氮原子上的取代之外，對其他位置的改造得到的化合物鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強，反之亦然。

　　嗎啡結構中的17位氮原子上取代基的引入對活性有較大影響，可使藥物由阿片受體激動劑轉變位拮抗劑，如Naloxone為阿片受體純拮抗劑，Nalorphine則為阿片受體部分激動劑。