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受體和酶都是以蛋白質(zhì)為主要成分的生物大分子,蛋白質(zhì)分子從組成上來講是由各種氨基酸經(jīng)肽鍵結(jié)合而成,在整個蛋白質(zhì)的鏈上存在各種極性基團造成電子云密度的分布不均勻,有些區(qū)域的電子云密度較高,形成負(fù)電荷或部分負(fù)電荷;有些區(qū)域電子云密度比較低,即帶有正電荷或部分正電荷。如果藥物分子中的電子云密度分布正好和受體或酶的特定位點相適應(yīng)時,由于電荷產(chǎn)生的靜電引力,有利于藥物分子與受體或酶結(jié)合,形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復(fù)合物,例如苯甲酸酯類局部麻醉藥,醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理在其結(jié)構(gòu)中,苯環(huán)上取代基可通過共軛誘導(dǎo)對酯羰基上電子云的密度分布產(chǎn)生影響。單純的苯甲酸乙酯,其結(jié)構(gòu)中沒有任何取代基,其羰基的極性僅僅來自C-O原子的電負(fù)性,加上該酯羰基和苯環(huán)產(chǎn)生共軛,羰基的極性比較小。當(dāng)苯甲酸酯中苯環(huán)的對位引入供電子基團氨基時,如普魯卡因,該對位氨基上的電子云通過共軛誘導(dǎo)效應(yīng),增加了酯羰基的極性,使藥物與受體結(jié)合更牢,作用時間延長。若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對位引入吸電子基團硝基時,如對硝基苯甲酸乙酯,由于硝基的吸電子效應(yīng),導(dǎo)致羰基的電子云流向苯環(huán),使極性降低,故對硝基苯甲酸酯與受體的結(jié)合能力比母體化合物弱,麻醉作用降低。