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藥物化學基礎知識——吩噻嗪類構效關系
(1)吩噻嗪環(huán)2位引入吸電子基團,使作用增強。
?。?)2位引入吸電子基團,例如氯丙嗪2位有氯原子取代,使分子有不對稱性,10位側鏈向含氯原子的苯環(huán)方向傾斜是這類抗精神病藥的重要結構特征。
?。?)吩酚噻嗪母核上10位氮原子與側鏈堿性氨基之間相隔3個碳原子時,抗精神病作用強,間隔2個碳原子,例如異丙嗪缺乏抗精神病活性。
?。?)側鏈末端的堿性基團,可為脂肪叔氨基,也可為哌啶基或哌嗪基。醫(yī)學教育|網收集整理以哌嗪側鏈作用最強。