磺胺類藥物屬廣譜抑菌藥，曾廣泛用于臨床。近年，由于抗生素和喹諾酮類藥物的快速發(fā)展，細菌對磺胺藥的耐藥性和藥物的不良反應成為突出問題，臨床應用受到明顯限制。

　　一、磺胺藥分類

　　腸道易吸收類：如磺胺嘧啶和磺胺甲 唑（SMZ），用于全身性感染。

　　腸道難吸收類：如柳氮磺吡啶，用于腸道感染。

　　外用磺胺類：如磺胺米隆和磺胺嘧啶銀。

　　二、抗菌作用

　　對大多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌有良好的抗菌活性，其中：

　　最敏感的是A群鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和諾卡菌屬；

　　其次是大腸埃希菌、志賀菌屬、布魯菌屬、變形桿菌屬和沙門菌屬；

　　對沙眼衣原體、瘧原蟲、卡氏肺孢子蟲和弓形蟲滋養(yǎng)體有抑制作用。

　　磺胺米隆和磺胺嘧啶銀尚對銅綠假單胞菌有效。

　　但是，對支原體、立克次體和螺旋體無效，甚至可促進立克次體生長。

　　三、抗菌作用機制

　　對磺胺藥敏感的細菌，在生長繁殖過程中不能利用現(xiàn)成的葉酸，必須以蝶啶、對氨苯甲酸（PABA）為原料，在二氫蝶酸合酶的作用下生成二氫蝶酸，后者醫(yī)學/教育網(wǎng)原創(chuàng)與谷氨酸生成二氫葉酸。在二氫葉酸還原酶催化下，二氫葉酸被還原為四氫葉酸。四氫葉酸活化后，可作為一碳基團載體的輔酶參與嘧啶核苷酸和嘌呤的合成。

　　蝶啶、對氨苯甲酸（PABA） →二氫蝶酸合酶→二氫蝶酸→二氫葉酸→二氫葉酸還原酶→四氫葉酸→合成嘧啶和嘌呤。

　　磺胺藥與PABA的結構相似，可與之競爭二氫蝶酸合酶，阻止細菌二氫葉酸合成，從而發(fā)揮抑菌作用。

　　四、不良反應及禁忌證

　?。ㄒ唬┟谀蛳到y(tǒng)損害

　　尿液中的磺胺藥一旦結晶析出，可產(chǎn)生結晶尿、血尿、疼痛和尿閉等癥狀。

　?。ǘ┻^敏反應

　　局部用藥或服用長效制劑易發(fā)生藥熱和皮疹，偶見多形性紅斑、剝脫性皮炎，嚴重者可致死。本類藥有交叉過敏反應，有過敏史者禁用。

　?。ㄈ┭合到y(tǒng)反應

　　長期用藥可能抑制骨髓造血功能，導致白細胞減少癥、血小板減少癥甚至再生障礙性貧血，發(fā)生率極低但可致死。用藥期間應定期檢查血常規(guī)。

　?。ㄋ模┥窠?jīng)系統(tǒng)反應

　　少數(shù)病人出現(xiàn)頭暈、頭痛、乏力、萎靡和失眠等癥狀，用藥期間不應從事高空作業(yè)和駕駛。

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　　口服引起惡心、嘔吐、上腹部不適和食欲不振，餐后服或同服碳酸氫鈉可減輕反應。

　　可致肝損害甚至急性肝壞死，肝功能受損者避免使用。

　　新生兒、早產(chǎn)兒、孕婦和哺乳婦女不應使用磺胺藥，以免藥物競爭血漿清蛋白，使新生兒或早產(chǎn)兒血中游離膽紅素增加而出現(xiàn)黃疸，并可進入中樞神經(jīng)系統(tǒng)導致膽紅素腦病（核黃疸）。