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外用膏劑概述(中藥藥劑學(xué)主管輔導(dǎo)精華)

  (一)外用膏劑的含義與特點

  外用膏劑系指藥物與適宜的基質(zhì)制成專供外用的半固體或近似固體的一類制劑。具有保護、潤滑、局部治療作用,也可以透過皮膚和黏膜起全身治療作用。

  (二)外用膏劑的分類

  外用膏劑可分為軟膏劑、硬膏劑。硬膏劑又可分為膏藥、橡膠膏劑等,類似的還有糊劑、涂膜劑、巴布膏劑、透皮貼片劑等。

  (三)藥物的透皮吸收及其影響因素

  1.藥物透皮吸收過程

 ?。?)透皮吸收的三個階段:包括釋放、穿透及吸收。

  ①釋放 系指藥物從基質(zhì)中脫離出來并擴散到皮膚或黏膜表面上;

 ?、诖┩?系指藥物通過表皮進入真皮、皮下組織,對局部組織起作用;

  ③吸收 系指藥物透入皮膚或黏膜通過血管或淋巴管進入血循環(huán)的過程。

  2.透皮吸收途徑

 ?。?)途徑有:毛囊、完整的表皮角質(zhì)層細胞間隙、皮脂腺和汗腺等。

  (2)完整表皮是透皮吸收的主要途徑。

  3.影響透皮吸收的因素

 ?。?)皮膚條件

  ①應(yīng)用部位。皮膚的厚薄、毛孔的多少等與藥物的穿透、吸收有關(guān)。

 ?、谄つw的病變及受損程度。病變破損的皮膚能加快藥物的吸收,藥物可自由地進入真皮,吸收的速度和程度大大增加,但可能引起疼痛、過敏及中毒等副作用。

 ?、燮つw的溫度與濕度。皮膚溫度高,皮下血管擴張,血流量增加,吸收增加。潮濕的皮膚,可增強角質(zhì)層的水合作用,使其疏松而增加藥物的穿透。

 ?、芷つw的清潔程度。潔凈除去毛囊、角質(zhì)層、皮脂腺上的堵塞物有利于藥物穿透。

 ?。?)藥物性質(zhì)

 ?、匐m然皮膚細胞膜是類脂性的,非極性較強,一般油溶性藥物較水溶性藥物更易穿透皮膚,但組織液卻是極性的,因此,藥物必須具有合適的油、水分配系數(shù),即具有一定的油溶性和水醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理溶性的藥物穿透作用較理想。

 ?、谒幬锎┩副砥ず?,通常相對分子質(zhì)量愈大,吸收愈慢,宜選用相對分子質(zhì)量小,藥理作用強的藥物。

 ?。?)基質(zhì)的組成與性質(zhì)

 ?、倩|(zhì)的組成和性質(zhì) 釋放速度:乳劑型>動物油脂>植物油>烴類基質(zhì)。

 ?、诨|(zhì)的pH值 弱酸性與弱堿性藥物穿透吸收,當(dāng)基質(zhì)pH值小于弱酸性藥物的pKa或大于弱堿性藥物的pKa時,這些藥物的分子形式顯著地增加,脂溶性增大而利于穿透。

 ?、燮渌?表面活性劑加入到油脂性基質(zhì)中能增加藥物的吸收,丙二醇與表面活性劑同用,能促進水溶性藥物穿透毛囊。

 ?。?)其他因素

 ?、?藥物濃度、應(yīng)用面積、應(yīng)用次數(shù)、與皮膚接觸的時問等與藥物吸收的量成正比。

 ?、谀挲g和性別的不同其皮膚的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮膚干燥,其穿透和吸收能力差;女性較男性皮膚薄,屏障機能亦較弱,故其穿透、吸收能力較強;嬰兒的表皮比成人薄,故穿透能力比成人要強。

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