
滴丸制劑從某種意義上講,是利用固體分散技術(shù)制備而成的一種“固態(tài)液體制劑”。由于其本身所具有的某些特征和特點(diǎn),加之近年來(lái),新技術(shù)的發(fā)展、新輔料的涌現(xiàn)、制藥設(shè)備的逐步改善,滴丸制劑技術(shù)得到深入研究和廣泛應(yīng)用。到目前為止,我國(guó)知識(shí)產(chǎn)權(quán)局所公告的有關(guān)滴丸的專利申請(qǐng)已達(dá)1170項(xiàng)。國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局受理的有關(guān)滴丸藥品注冊(cè)已達(dá)938項(xiàng),其中化藥193項(xiàng),中藥745項(xiàng),生產(chǎn)批件166個(gè)。可以說(shuō)從上世紀(jì)80年代初,自第一個(gè)被廣泛認(rèn)識(shí)的“速效救心(滴)丸”在臨床上應(yīng)用以來(lái),現(xiàn)今滴丸制劑已真正成為我國(guó)制藥工業(yè)中一種備受重視的制劑。
滴丸制劑與傳統(tǒng)制劑相比有著非常顯著的區(qū)別,具備如下特點(diǎn):
吸收快以水溶性基質(zhì)制備的滴丸,溶散時(shí)限大多在5~15分鐘,不超過(guò)30分鐘,所以起效快;滴丸除可口服,還可舌下含服,通過(guò)口腔黏膜直接吸收入血,醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理起效更快。
提高生物利用度以固體分散技術(shù)制備的滴丸,藥物可形成分子、膠體或微晶等狀態(tài)的高度分散體,使表面積增加,加快了藥物的溶出速度,能提高生物利用度;將難溶性藥物制成滴丸制劑,可提高溶解性,加快溶出速度,促進(jìn)藥物吸收,從而提高機(jī)體對(duì)藥物的生物利用度,使藥物發(fā)揮高效作用。
緩釋提到滴丸,有人就認(rèn)為它是個(gè)速釋制劑。其實(shí)滴丸制劑與片劑一樣,也可制成緩釋制劑。特別是對(duì)于某些半衰期較短的化藥,制成緩釋滴丸后可明顯延長(zhǎng)半衰期。此種滴丸藥物從載體中緩慢釋放,維持藥物所需濃度,可呈長(zhǎng)效作用。經(jīng)口服除了可達(dá)到緩釋作用外,還可減少在消化道和肝臟的滅活作用。
降低毒副作用以固體分散技術(shù)制成滴丸后,可增加藥物的溶解度,提高吸收率,可減少服用劑量,從而達(dá)到減少對(duì)胃腸道刺激性的目的。
滴丸舌下含服,直接通過(guò)口腔黏膜上皮細(xì)胞吸收,不經(jīng)肝臟而直接進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng),不僅有效避免了首過(guò)效應(yīng),而且可減少對(duì)胃腸道的刺激作用,降低毒副作用。
與注射液比較,滴丸劑在一定程度上保留了起效較快、生物利用度高的特點(diǎn),又可避免中藥注射液直接入血可能引起的急性毒性和過(guò)敏反應(yīng)。
使用方便滴丸劑與其他口服劑型比較,體積小,重量輕,使用更加方便。不僅可口服,而且可舌下含服;服用不受飯前或飯后影響;分量使用更為方便,克服了有些藥物一次口服半片或1/4片的弊端。臨床應(yīng)用表明,局部應(yīng)用滴丸藥物有濃度高、不易流失、藥效長(zhǎng)、用藥次數(shù)少等特點(diǎn)。
除此之外,由于滴丸制備時(shí)間短,溫度變化范圍小,藥物穩(wěn)定性增高,也適用于貴重藥品、易氧化、易水解、易引濕和揮發(fā)性藥品的制備。