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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物。二級分類：抗癲癇藥物。三級分類：其他 |
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| 樂凡替拉西坦、利維西坦、左旋乙拉西坦、Keppra、SIBS、L-059 |
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| 左乙拉西坦片劑：250mg/片；500mg/片；750mg/片。左乙拉西坦口服液：100mg/ml。15～30℃保存。 |
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| 本品為吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于傳統(tǒng)的抗癲癇藥物。本品具有較強(qiáng)的抗癲癇作用，其作用機(jī)制尚不明確。體內(nèi)和體外試驗(yàn)表明本品未改變細(xì)胞特性和神經(jīng)傳遞功能。動物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，本品對癲癇部分性發(fā)作和無驚厥的全身性發(fā)作有效；在人類的臨床應(yīng)用中也證實(shí)了本品對癲癇部分性和全身性發(fā)作有效。本品的有效量和中毒量相差遠(yuǎn)，安全性較好。 |
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| 本品口服吸收迅速，給藥1.3h后血藥濃度達(dá)峰值，穩(wěn)態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對生物利用度接近100%，食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過血-腦脊液屏障，腦組織的藥物濃度接近血藥濃度，血漿蛋白結(jié)合率小于10%，分布容積為0.5～0.7L/kg。給藥量的24%通過其主要代謝途徑(即水解酶的乙?；緩?代謝，主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出，其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6～8h，老年患者半衰期延長至10～11h。 |
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| 可單用或聯(lián)合用于成人部分性癲癇發(fā)作，也可用于成人全身性發(fā)作。醫(yī)學(xué)全在/線www.med126.com也可用于其他原因(如腦炎、腦缺氧等)引起的肌陣攣。 |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.動物試驗(yàn)表明本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女用藥應(yīng)暫停哺乳。 |
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| 1.腎功能不全者。16歲以下兒童。孕婦慎用。2.交叉過敏對其他吡咯烷酮衍生物過敏者，也可對本品過敏。3.食物可使本品的血藥濃度峰值下降20%，達(dá)峰時間延長1.5h，但生物利用度不受影響，與或不與食物同服均可。4.停用本品時應(yīng)逐漸減量，以免出現(xiàn)停藥反應(yīng)。5.使用本品期間應(yīng)避免駕駛車輛及操作機(jī)械。 |
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| 1.血液系統(tǒng)可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞減少等。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)嗜睡、無力、頭痛、眩暈、健忘、共濟(jì)失調(diào)、幻覺、激動、淡漠、焦慮、抑郁等。3.內(nèi)分泌/代謝可出現(xiàn)體重增加。4.胃腸道可出現(xiàn)腹痛、便秘、腹瀉、消化不良、惡心、嘔吐等。5.眼可出現(xiàn)復(fù)視和弱視。醫(yī)學(xué).全在線www.med126.com6.呼吸系統(tǒng)可出現(xiàn)咳嗽加重、咽炎、鼻炎、支氣管炎等。7.皮膚可出現(xiàn)淤斑和皮疹。8.肌肉骨骼系統(tǒng)可出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛和背痛。9.其他突然停藥可出現(xiàn)停藥反應(yīng)。 |
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| 1.成人口服：初始劑量為每次500mg，每日2次，此劑量也可作為常規(guī)劑量。以后根據(jù)患者臨床反應(yīng)和耐受性，可逐漸增加劑量至每次1500mg，每日2次。劑量調(diào)整時，可每2～4周以500mg劑量級進(jìn)行上下調(diào)整。一日最大劑量不宜超過3000mg。2.腎功能不全患者應(yīng)根據(jù)肌酐清除率進(jìn)行個體化用藥，肌酐清除率＞80ml/min，每次500～1500mg，每日2次；肌酐清除率50～79ml/min，每次500～1000mg，每日2次；肌酐清除率30～49ml/min，每次250～750mg，每日2次；肌酐清除率＜30ml/min，每次250～500mg，每日2次；正在進(jìn)行透析的晚期患者，每次500～1000mg，每日1次。3.65歲以上老人根據(jù)腎功能調(diào)整劑量，參考腎功不全時劑量。4.兒童口服：16歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不清楚，16歲以上患者用法用量同成人。 |
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