煙酸及其衍生物：

為了幫助即將參加2014年執(zhí)業(yè)藥師考試的考生順利復習，醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集了相關的知識點，希望對大家有所幫助，預祝大家取得好成績！

煙酸：

煙酸類是一種維生素，曾發(fā)現(xiàn)大劑量的煙酸可降低血漿中的甘油酸酯，但降血脂作用與其維生素作用無關。醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理煙酸的刺激性較大，通常以煙酸酯作藥用，進入體內分解釋放出煙酸發(fā)揮作用。

洛伐他丁：

Lovastatin是一種無活性前藥，在體內水解為羥基酸衍生物成為羥甲戊二酰輔酶A（HMG－CoA）還原酶的有效抑制劑。

人體內源性膽固醇是由乙酸經(jīng)26步生物合成步驟在細胞質中進行完成的。其中，羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成全過程的限速酶，能催化HMG－CoA還原為羥甲戊酸，為體內合成膽固醇的關鍵一步。Lovastatin等作為酶抑制劑，分子中部分結構3－羥基己內酯和其開環(huán)衍生物與HMG－CoA還原酶的底物－羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰部分具有結構相似性。所以對酶具有高度親和性而產(chǎn)生抑制作用，最終有明顯的降低膽固醇作用。