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乙酰膽堿的幾種藥理作用

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1.心血管系統(tǒng)ACh對心血管系統(tǒng)主要產(chǎn)生以下作用

(1)血管擴(kuò)張作用:靜注小劑量本品可由于全身血管擴(kuò)張而造成血壓短暫下降,并伴有反射性心率加快。ACh可引起許多血管擴(kuò)張。如肺和冠狀血管。其擴(kuò)血管作用主要由于激動血管內(nèi)皮細(xì)胞M,膽堿受體亞型,導(dǎo)致內(nèi)皮依賴性舒張因子即一氧化氮釋放,從而引起鄰近平滑肌細(xì)胞松弛,也可能通過壓力感受器或化學(xué)感受器反射引起。如果血管內(nèi)皮受損,則ACh的上述作用將不復(fù)存在,相反可引起血管收縮。此外,ACh通過激動交感神經(jīng)末梢突觸前膜M1受體,抑制去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA也與ACh擴(kuò)血管作用有關(guān)。

(2)減慢心率:亦稱負(fù)性頻率作用。ACh能使竇房結(jié)舒張期自動除極延緩,復(fù)極化電流增加,使動作電位到達(dá)閾值的時間延長,導(dǎo)致心率減慢。

(3)減慢房室結(jié)和普肯耶纖維傳導(dǎo):即為負(fù)性傳導(dǎo)作用。ACh可延長房室結(jié)和普肯耶纖維的不應(yīng)期,使其傳導(dǎo)減慢。當(dāng)使用強(qiáng)心苷使迷走神經(jīng)張力增高或全身給藥法使用大劑量膽堿受體激動藥時所出現(xiàn)的完全性心臟傳導(dǎo)阻滯常與房室結(jié)傳導(dǎo)明顯抑制有關(guān)。

(4)減弱心肌收縮力:即為負(fù)性肌力作用。一般認(rèn)為膽堿能神經(jīng)主要分布于竇房結(jié)、房室結(jié)、普肯耶纖維和心房,而心室較少有膽堿能神經(jīng)支配,故ACh對心房收縮的抑制作用大于心室。但由于迷走神經(jīng)末梢與交感神經(jīng)末梢緊密相鄰,迷走神經(jīng)末梢所釋放的ACh可激動交感神經(jīng)末梢突觸前M膽堿受體,反饋性抑制交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放。使心室收縮力減弱。

(5)縮短心房不應(yīng)期:ACh不影響心房肌的傳導(dǎo)速度,但可使心房不應(yīng)期及動作電位時程縮短(即為迷走神經(jīng)作用)。

2.胃腸道

ACh可明顯興奮胃腸道平滑肌,使其收縮幅度、張力、蠕動增加,并可促進(jìn)胃、腸分泌,引起惡心、暖氣、嘔吐、腹痛及排便等癥狀。

3.泌尿道

ACh可使泌尿道平滑肌蠕動增加,膀胱逼尿肌收縮,使膀胱最大自主排空壓力增加,醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集降低膀胱容積,同時膀胱三角區(qū)和外括約肌舒張,導(dǎo)致膀胱排空。

4.其他

(1)腺體:ACh可使淚腺、氣管和支氣管腺體、唾液腺、消化道腺體和汗腺分泌增加。

(2)眼:當(dāng)ACh局部滴眼時,可致瞳孔收縮,調(diào)節(jié)于近視。

(3)神經(jīng)節(jié)和骨骼肌:ACh作用于自主神經(jīng)節(jié)NN膽堿受體和骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭的NM膽堿受體,引起交感、副交感神經(jīng)節(jié)興奮及骨骼肌收縮。此外,因腎上腺髓質(zhì)受交感神經(jīng)節(jié)前纖維支配,故NN膽堿受體激動能引起腎上腺索釋放。

(4)中樞:由于ACh不易進(jìn)人中樞,故盡管中樞神經(jīng)系統(tǒng)有膽堿受體存在,但外周給藥很少產(chǎn)生中樞作用。

(5)支氣管:ACh可使支氣管收縮。

(6)ACh還能興奮頸動脈體和主動脈體化學(xué)受體。

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