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藥物體內運轉基本過程介紹

2014-03-07 21:17 醫(yī)學教育網
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藥物體內運轉基本過程介紹:

藥物可以通過口服、肌肉注射、靜脈注射、靜脈滴注、舌下給藥、皮膚給藥等途徑進入體內。藥物在體內運轉的基本過程有吸收、分布、生物轉化、排泄等主要過程。對于非靜脈注射、滴注的給藥途徑,如口服、皮膚給藥等都存在藥物吸收機制,包括被動擴散、主動轉運和促進擴散等作用。

1.藥物吸收是指藥物從給藥部位通過細胞膜進入循環(huán)系統(tǒng)的過程。藥物吸收受生物因素(胃腸道、pH、吸收表面積)、藥物的理化性質(藥物的脂溶性、解離常數(shù)、溶解速度、藥物顆粒大小、多晶型)和藥物劑型、附加劑的影響。

2.藥物分布是指藥物進入血液循環(huán)后,通過各組織問的細胞膜屏障分布到各作用部位的過程。藥物分布的速度取決于該組織的血流量和膜通透性。藥物分布對藥物藥效作用的開始、作用強度、持續(xù)時間起著重要作用。藥物與血漿蛋白相結合、對毛細血管和體內各生理屏障的通透性、以及藥物與組織間的親和力等因素對藥物分布有影響。體內藥物與蛋白的結合通常是可逆的,體內也只有游離型藥物才有藥理作用醫(yī)學教`育網搜集整理。

3.藥物轉化是指外來化合物在體內變?yōu)榱硪环N不同活性物質的化學過程,生物轉化提高藥物極性和水溶性,使大多數(shù)藥物失去藥理活性,有利于藥物的排出體外。生物轉化常通過二相反應,第一相是藥物氧化、還原和水解;第二相是結合反應。生物轉化的主要部位在肝臟,另外,胃腸道、肺、血漿也有部分的生物轉化作用。在肝功能損害時,主要影響藥物的體內生物轉化,對胃腸道途徑給藥會出現(xiàn)首過作用。

4.藥物排泄是指藥物分子從組織反擴散到血液循環(huán)后,通過腎、肺、皮膚等排泄器官排出體外的過程。藥物在體內的作用時問取決于生物轉化和排泄。腎臟是多數(shù)藥物的排泄器官,增加尿液的堿性。有利于酸性藥物的排出,影響藥物經腎臟排泄的主要因素是腎小球濾過率(可用肌酐清除率表示)和腎血漿流量(對氨基馬尿酸清除率表示)。

在藥物動力學中,生物轉化與排泄兩過程的綜合效果叫消除,而分布與消除過程通常稱為處置。

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