藥物通過胃腸道吸收多數(shù)是被動轉運形式，因此只有脂溶性大、解離度小的藥物容易被吸收。在誤用藥物的解救時，常采用的方式之一是設法減少藥物脂溶性，或增加解離度，以減少吸收增加排泄。

氣體藥物經由肺部與經由小腸吸收的顯著差別是不存在速率限制。首先，氣體和揮發(fā)性溶劑為非離子型分子，可以不考慮其酸堿性和脂溶性；其次，覆蓋于肺泡的上皮非常薄、毛細血管緊貼肺細胞，經吸入的藥物非常容易通過；最后，血液流經整個肺部毛細血管網只要3/4秒，經由肺部吸收的藥物可迅速被血液從局部除去。

皮膚具有較好的屏障作用。醫(yī)學教育網搜集整理藥物經皮吸收第一相為透過角質層，是經皮吸收的關鍵；第二相為透過表皮層。

機體總體液可分為三個區(qū)域：分別為血漿、組織間液和細胞內液；藥物主要是與血漿蛋白結合、肝臟和腎、脂肪和骨髓等組織中儲存。

生物轉化：是藥物作為外來活性物質進入體內后，機體通過肝臟或其他部位的酶對藥物進行結構修飾，以減弱其藥理或毒理作用，并增加其水溶性以便加速從體內排泄的過程。藥物的生物轉化分為兩步進行：第一步是氧化、還原或水解，使多數(shù)藥物滅活；第二步是結合，藥物與體內物質結合后，使藥物活性降低或滅活，并使其極性增加。

藥物的排泄途徑：尿液（最有效）、膽汁和乳汁等。