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膠囊劑與微囊劑

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膠囊劑:

膠囊劑系指藥物裝于空膠囊中制成的制劑??漳z囊一般均以明膠為主要原料,但近年來也曾試用甲基纖維素、海藻酸鈣、PVA、變性明膠以及其他高分于材料制成,以改變其溶解性或達(dá)到腸溶的目的。

膠囊劑具有下列特點(diǎn):

①可掩蓋藥物不適的苦味及臭味,使其整潔、美觀、容易吞服。

②藥物的生物利用度高。膠囊劑與片劑、丸劑不同,制備時(shí)可不加粘合劑和壓力,所以在胃腸道中崩解快,一般服后3~10min即可崩解釋放藥物,呈效較丸、片劑快,吸收好。如消炎痛膠囊劑與片劑分別一次口服100mtg,6例服膠囊劑者,平均在1.5h血中濃度達(dá)到高峰,為6g/ml;另6例服片劑者,平均在2.5h血中濃度才達(dá)到高峰,且只有3.5μg/m1.

③提高藥物穩(wěn)定性。如對(duì)光敏感的藥物,遇濕熱不穩(wěn)定的藥物,可裝入不透光膠囊中,防護(hù)藥物不受濕氣和空氣中氧、光線的作用,從而提高其穩(wěn)定性。

④能彌補(bǔ)其他固體劑型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片劑的藥物,可制成膠囊劑,如將牡荊油制成膠丸劑(軟膠囊劑)。又如服用劑量小,難溶于水,消化道內(nèi)不易吸收的藥物,可使其溶于適當(dāng)?shù)挠椭?,再制成膠囊劑,不僅增加了消化道的吸收,提高了療效,并且穩(wěn)定性較好。

⑤可定時(shí)定位釋放藥物。如將藥物先制成顆粒,然后用不同釋放速度的包衣材料進(jìn)行包衣,按所需比例混合均勻,裝入空膠囊中即可達(dá)到延效的目的。若需在腸道中顯效者,可制成腸溶性膠囊。也可制成直腸用膠囊供直腸給藥。

但是,必需注意,凡藥物的水溶液或稀乙醇溶液,均不宜填充于膠囊中,因易使膠囊溶化,易溶性藥物和刺激性較強(qiáng)的藥物,均不宜制成膠囊劑,因膠囊劑在胃中溶化時(shí),由于局部濃度過高而刺激胃粘膜。風(fēng)化藥物可使膠囊軟化,潮解藥物可使膠囊過分干燥而變脆,都不宜作膠囊劑。

膠囊劑可分為硬膠囊劑和軟膠囊劑兩類:

硬膠囊劑:系將固體藥物填充于空硬膠囊中制成。硬膠囊呈圓筒形,由上下配套的兩節(jié)緊密套合而成,其大小用號(hào)碼表示,可根據(jù)藥物劑量的大小而選用。

軟膠囊劑:又稱膠丸劑,系將油類或?qū)γ髂z等囊材無溶解作用的液體藥物或混懸液封閉于軟膠囊中而成的一種圓形或橢圓形制劑。但因制備方法不同,又可分兩種:用壓制法制成的,中間往往有壓縫,故稱有縫膠丸;用滴制法制成的,呈圓球形而無縫,則稱無縫膠丸。

另外,還有一類在胃液中不溶,僅在腸液中溶化、吸收的膠囊,稱為腸溶膠囊。

膠囊劑主要供口服,但近年來也有用于直腸等腔道給藥的,用法類似于栓劑。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|索整理

微囊劑:

系利用天然或合成的高分子材料(通稱囊材),將藥粉微粒或藥液微滴(通稱囊心物)包裹直徑為1~5000μm的微小囊狀物的技術(shù)稱為微型包囊,其制品稱為微囊劑。

“微型包囊”是近20多年來發(fā)展起來的一種新技術(shù),它不僅應(yīng)用于藥劑,在工業(yè)、農(nóng)業(yè)及其他領(lǐng)域里均可應(yīng)用。微囊的囊膜具有透膜或半透膜的特性,因此其所包含的囊心物質(zhì)可借壓力、pH值、酶、溫度或提取等方法完全釋放出來。

微囊的外形可取決于囊心物質(zhì)的性質(zhì)和囊材的凝聚方式及操作熟練程度,囊形可呈球狀實(shí)體或呈平滑的球狀膜殼形、串珠形以及表面平滑、折疊的不規(guī)則結(jié)構(gòu)等。各種形狀微囊的直徑,常用者為幾微米~幾十微米甚至400μm.制成的微囊可供散劑、膠囊劑、顆粒劑、沖劑、片劑、丸劑、注射劑、植入劑及軟膏劑等各種劑型制備的基礎(chǔ)原料。

“微型包囊”的優(yōu)點(diǎn):可制成如上多種藥物制劑;液態(tài)藥物可改制成固體劑型;延緩藥物釋放,制備緩釋長效制劑;掩蓋藥物的不良嗅味,可易于吞服;改善口服藥物消化道副反應(yīng);提高藥物的穩(wěn)定性,減少復(fù)方制劑的配伍禁忌;使藥物在靶部位起作用;半透性微囊對(duì)酶制劑的特殊效應(yīng),如門冬酰胺酶對(duì)人體具免疫反應(yīng),如將其制成不溶化半透性微囊,可使血液能通過半透膜與門冬酰胺酶作用以治療白血病;改善某些藥物的物理特性如可壓性與流動(dòng)性。

微囊劑的缺點(diǎn)是尚缺乏簡單的并適用于所有囊心物的包囊方法;操作方法上不連續(xù),不利于聯(lián)動(dòng)化生產(chǎn),包囊出廢品時(shí)不易再回收等。

國內(nèi)對(duì)微囊的研究,有用桃膠、CAP、CMC等多聚物與明膠等作為囊材,用復(fù)凝聚法包囊及用明膠或CAP單凝聚微囊工藝也取得一定的進(jìn)展,并開展了水溶性藥物(如硫酸軟骨素)以及聚乙二醇6000為囊材進(jìn)行包囊的研究,初步探索了驅(qū)絳蟲藥鶴草酚微囊的體外釋放試驗(yàn);在中藥制劑方面也采用了復(fù)凝聚法,將牡荊油制成了牡荊油微囊片。另外有的單位對(duì)黃荊葉油。線葉菊油等也進(jìn)行了研究;有的單位對(duì)大蒜中所含0.2%揮發(fā)油進(jìn)行了研究,油中大蒜辣素與大蒜新素在光線、溫度影響下易氧化及對(duì)消化道粘膜有刺激性,經(jīng)將大蒜揮發(fā)油制成大蒜素微囊后,不但使液態(tài)藥物變成了固態(tài)劑型。并提高了穩(wěn)定性,掩蓋了強(qiáng)烈的刺激嗅辣味,并經(jīng)臨床觀察155例急慢性菌痢,有效率達(dá)94.2%.

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主講老師:劉 楝老師

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