
「化學(xué)成份」
植株含一葉萩堿(securinine),葉底珠堿(suffruticosine),葉中含二氫一葉萩堿(dihydrosecurinine)。又含一葉萩醇A(securinolA),一葉萩醇B(securinolB),一葉萩醇C一葉萩堿(allosecurinine)、一葉萩堿A(securinolA)、一葉萩堿B(securinolB)、一葉萩堿C苦味酸鹽(securinolCpicrate),別一葉萩堿(allosecurinine)。葉及嫩莖含一葉萩堿。
種子含0.2%烴類,95%三酰甘油類(triacylglycerides)1.0%游離脂肪酸(fattyacid),0.6%甾醇(sterol),2.6%二酰及羥基酰二酰甘油類(diacylandhydroxyacyldiacylglycerides),0.1%單酰甘油類(monoacylglycerides),0.5%極性類脂類(lipids),亞麻酸(linolenicacid)(總量的63.9%)及亞油酸(linoleicacid)。另含羥基脂肪酸(hydroxyfattyacid),主要有12-羥基十七烷酸(12-hydroxyheptadecanoicacid),12-羥基二十烷酸(12-hydroxyeicosanoicacid),羥基庚酸及羥基十八烷酸(12-hydroxyoctadecanoicacid)。
根皮含一葉萩新堿(securitinine)。
「藥理作用」
1.中樞興奮作用:對中樞神經(jīng)系統(tǒng)特別是脊髓具明顯的興奮作用,小量時提高反射的興奮性,縮短反射的潛伏期,大量則產(chǎn)生士的寧樣驚厥。一葉萩堿與二氫一葉萩堿,均可引起這種驚厥。一葉萩堿能顯著提高肌肉張力,但對神經(jīng)肌肉標(biāo)本并無直接興奮作用,對膽堿酯酶和單胺氧化酶均無抑制,故是作用于中樞的結(jié)果。對大腦皮層的作用是使條件反射加強(qiáng),潛伏期縮短,腦電圖表現(xiàn)為快波增加,慢波減少。一葉萩堿還能增加大腦、脊髓、肝、腎、骨胳肌的氧消耗量。對脊髓的興奮作用,可用于治療小兒麻痹后遺癥。亦可治療面神經(jīng)麻痹,不僅能使麻痹神經(jīng)恢復(fù),而且能使早期患者的神經(jīng)完全變性率明顯降低。一葉萩堿對脊髓有類似士的寧的興奮作用,但毒性遠(yuǎn)較士的寧小,蛙、小鼠、大鼠、兔和貓注射一葉萩堿后都產(chǎn)生強(qiáng)直性和陣發(fā)性驚厥;一葉萩堿的煎劑也有中樞興奮作用,但程度較弱。一葉萩堿與加蘭他敏一樣都是膽堿酯酶抑制劑,故臨床上用于治療小兒麻痹及其后遺癥等疾患。D-一葉萩堿(d-securinine,簡稱d-sec.)100mg/kg給蛙淋巴囊注射,10-20min引起陣發(fā)性驚厥,而l-一葉萩堿(l-sec.)600mg/kg同樣注射,在2-3h后才產(chǎn)生驚厥;2.對心血管作用:一葉萩堿葉煎劑對蟾蜍和貓的心臟有興奮作用,小劑量一葉萩堿無此作用;一葉萩堿葉煎劑和硝酸一葉萩堿對兔和狗均有呼吸興奮和血壓下降的現(xiàn)象。其他麻醉動物靜脈注射一葉萩堿可使血壓升高,心收縮力加強(qiáng),呼吸興奮。但對離體兔耳血管灌流并無收縮血管作用。
3.對造血干細(xì)胞的作用:一葉萩堿75mg/kg腹腔注射,用體內(nèi)擴(kuò)散盒培養(yǎng)法及源性脾集落法測得對小鼠骨髓多能干細(xì)胞及粒糸前體細(xì)胞均有明顯促進(jìn)作用。
「毒性」
毒性一葉萩堿中毒能引起脊髓性驚厥,但較士的寧為弱,引起貓驚厥的量約為士的寧的10.5倍,而引起死亡的量約為士的寧的100倍,故治療寬度較士的寧大。小鼠靜脈注射半數(shù)致死量為6.3mg/公斤,腹腔注射則為25mg/公斤,大鼠腹腔注射為41mg/公斤。亦有謂小鼠靜脈注射半數(shù)致死量為3.5mg/公斤者。小鼠預(yù)先用SKF525-A處理或用四氯化碳損害肝臟后,毒性即加強(qiáng)。二氫一葉萩堿對小鼠中樞神經(jīng)系統(tǒng)之興奮作用與毒性(半數(shù)致死量)均較一葉秋堿強(qiáng)一倍。連續(xù)較長時間給硝酸一葉萩堿,對動物的生長發(fā)育,肝、腎功能及紅細(xì)胞均未見明顯影響。
毒性:一葉萩堿對小鼠的LD50,靜脈注射為6.23±0.16mg/kg,腹腔注射為31.8±1.58mg/kg,肌肉注射為19.32±1.66mg/kg,皮下注射為20.42±1.9mg/kg,灌胃為270±20.2mg/kg.小鼠靜脈注射d-一葉萩堿其毒性為士的寧的1/10,而注射l-一葉萩堿其毒性僅為士的寧的1/200.
「炮制」取連葉綠色嫩枝,扎成小把陰干備用。根:去泥土洗凈,切片曬干備用。
「性味」味辛;苦;性微溫;小毒
「歸經(jīng)」肝;腎;脾經(jīng)
「功能主治」祛風(fēng)活血;益腎強(qiáng)筋。主風(fēng)濕腰痛;四肢麻木;陽痿;小兒疳積;面神經(jīng)麻痹;小兒麻痹癥后遺癥
「用法用量」內(nèi)服:煎湯,6-9g.
「附方」1、治小兒疳積:一葉秋根五至六錢,紫青藤(即鼠李科牯嶺勾兒茶)、白馬骨根(即茜草科六月雪)、野剛子根(即馬錢科醉魚草)、倒壓刺根或莖(即豆科云實(shí))各五至六錢,炒黑大豆(半生半熟)十四粒,紅棗五粒。水煎,沖紅糖,早、晚空腹各服一次。(《浙江天目山藥植志》)2、治陽萎:一葉秋根五至六錢。水煎服。(《湖南藥物志》)