醫(yī)學教育網(wǎng)小編搜索整理了主管藥師考試需要復習的知識點-β-內(nèi)酰胺類抗生素，現(xiàn)分享給大家：

β-內(nèi)酰胺類抗生素

（一）β-內(nèi)酰胺類抗生素分類

β-內(nèi)酰胺類抗生素按化學結(jié)構可分為以下幾類：

（二）青霉素類

1.天然青霉素

（1）性質(zhì)：

1）結(jié)構中有羧基，具有酸性，不溶于水，可溶于有機溶劑。其鉀鹽或鈉鹽易溶于水。

2）青霉素的鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定（β-內(nèi)酰胺環(huán)），易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末。

（2）應用：青霉素G臨床上主要用于治療革蘭氏陽性菌引起的全身感染或嚴重的局部感染，如扁桃體炎、肺炎、支氣管炎、腦膜炎、敗血癥等。但是青霉素易引起過敏反應，因此患者使用前要進行皮試。

2.半合成青霉素的類型及結(jié)構特點：

以6-氨基青霉烷酸（6-APA）為原料，在氨基上引入不同的側(cè)鏈，得到了一類半合成青霉素。半合成青霉素按性能大致可分為：耐酸青霉素、耐酶青霉素和廣譜青霉素。

（1）耐酸青霉素：酰胺側(cè)鏈具吸電子基，阻止側(cè)鏈羰基電子向β-內(nèi)酰胺環(huán)轉(zhuǎn)移，增加藥物對酸的穩(wěn)定性。典型藥物非奈西林、丙匹西林等。

（2）耐酶青霉素：酰胺側(cè)鏈引入立體障礙性基團，增大位阻，保護β-內(nèi)酰胺環(huán)，如苯唑西林。

（3）廣譜青霉素：側(cè)鏈引入極性基團，如-NH2，-OH，-COOH，-SO3H，增加藥物對G-的作用，典型藥物有氨芐西林、阿莫西林、羧芐西林、磺芐西林、哌拉西林等。

本品在酸、堿條件下均不穩(wěn)定，發(fā)生分子重排和水解。因此不能口服，須制成粉針劑，臨用時現(xiàn)配。

本品主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染?？梢钥诜?，抗菌譜類似青霉素，毒性低。

側(cè)鏈含有苯甲異唑環(huán)青霉素的發(fā)現(xiàn)，被認為是耐酶青霉素的一大進展，這類化合物不僅能耐酶，而且耐酸，抗菌作用也比較強。

本品的水溶液不穩(wěn)定，一方面會發(fā)生青霉素的各種分解反應；另一方面室溫放置24h可生成無抗菌活性的聚合物。

阿莫西林的側(cè)鏈為對羥基苯甘氨酸，有一個手性碳原子，臨床用其右旋體，其構型為R-構型。與氨芐西林一樣，本品也會發(fā)生青霉素的降解反應和氨芐西林的聚合反應，而且聚合反應速度比氨芐西林快4.2倍。

（三）頭孢菌素類

重點藥物：

本品是第三代廣譜抗生素，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。用于治療敏感菌所致的呼吸道、尿路和肝膽系統(tǒng)感染。

頭孢噻肟屬于第三代頭孢菌素。在其7位的側(cè)鏈上，α位是順式的甲氧肟基（），而在其β位是2-氨基噻唑基團（）。這兩個基團的結(jié)合使該藥物具有耐酶和廣譜的特點。

頭孢噻肟對革蘭氏陰性菌的抗菌活性高于第一代和第二代頭孢菌素，尤其對大腸桿菌作用強，并對大多數(shù)厭氧菌有強效抑制作用。用于治療敏感菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎及呼吸道、泌尿道、膽道、骨和關節(jié)、皮膚和軟組織、腹腔、消化道、生殖器等部位的感染。

（四）碳青霉烯類

碳青霉烯類與青霉素類結(jié)構的差別是在噻唑環(huán)上以碳原子取代了硫原子（），并在2位和3位之間有一不飽和鍵（）。它不僅是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，而且還具有廣譜抗菌活性，對革蘭陽性菌、陰性菌、需氧菌和厭氧菌都有很強的抗菌活性。主要藥物有亞胺培南。

亞胺培南

本品用于敏感菌所致的各種感染，特別適用于多種細菌聯(lián)合感染和需氧菌及厭氧菌的混合感染，如腹膜炎、肝膽感染、腹腔內(nèi)膿腫、闌尾炎、婦科感染、下呼吸道感染、皮膚和軟組織感染、尿路感染、骨和關節(jié)感染以及敗血癥等。

西司他丁無抗菌作用，但在體內(nèi)可抑制腎細胞分泌的脫氫肽酶，使亞胺培南免受水解破壞。因此經(jīng)常與亞胺培南一同制成復方制劑治療各種感染。

（五）單環(huán)β-內(nèi)酰胺類

主要藥物是氨曲南和諾卡霉素。

氨曲南對包括綠膿桿菌在內(nèi)的需氧G-有很強的抗菌活性，對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，能透過血-腦屏障，副反應少。臨床上用于治療呼吸道感染、尿路感染、軟組織感染和敗血癥等，療效良好。