【提問(wèn)】他莫昔芬與雷洛昔芬的區(qū)別是什么？謝謝！

【醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)回答】學(xué)員721996，您好！您的問(wèn)題答復(fù)如下：

他莫昔芬：為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有二苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，其中雙鍵-端碳上增加二甲氨基乙氧苯基，此取代基是很多藥物中的結(jié)構(gòu)單元。他莫昔芬存在順、反式幾何異構(gòu)體，藥用品為順式幾何異構(gòu)體，反式異構(gòu)體的活性小于順式。

他莫昔芬口服后，在胃腸道內(nèi)吸收很好，存在肝腸循環(huán)和與白蛋白的高結(jié)合力，使得消除半衰期長(zhǎng)達(dá)7d左右。他莫昔芬給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N-脫甲基他莫昔芬，再進(jìn)一步代謝生成代謝物Y，N-脫甲基他莫昔芬和代謝物Y也有抗雌激素活性。他莫昔芬還可被CYP2D6代謝得到次要的代謝物4-羥基他莫昔芬，其與雌激素受體的親和力比他莫昔芬更高，對(duì)人體乳腺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制作用是他莫昔芬的100倍。

他莫昔芬遇光不穩(wěn)定，對(duì)紫外光敏感，特別是在溶液狀態(tài)時(shí)，光解產(chǎn)物為E型異構(gòu)體和兩種異構(gòu)體環(huán)合而成的菲。

他莫昔芬通過(guò)與雌激素競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體，阻斷雌激素對(duì)靶器官的作用而發(fā)揮療效，為治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌的一線藥物。還可用于治療各期乳腺癌、卵巢癌和子宮內(nèi)膜癌，并作為前述疾病術(shù)后、放療后的首選輔助用藥，對(duì)預(yù)防復(fù)發(fā)和緩解病情有明顯效果。但是，他莫昔芬尚有微弱的雌激素樣作用。

雷洛昔芬屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，在乳腺、子宮為雌激素拮抗活性，而在骨組織、心血管系統(tǒng)則為雌激素激動(dòng)活性。雷洛昔芬可明顯增加絕經(jīng)后婦女的骨密度，臨床用于防治絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松。長(zhǎng)期服用時(shí)應(yīng)同時(shí)補(bǔ)鈣和維生素D。不適用于男性。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是熱潮紅和腿痛性痙攣。

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★問(wèn)題所屬科目：執(zhí)業(yè)藥師---藥物化學(xué)