×××，男性，43歲，2005年起因終末期腎病在×××醫(yī)院行血液透析，2009年進行腎移植術，術后予以新山地明+驍悉+激素三聯(lián)免疫抑制治療，腎功 能恢復良好，術后3周出院，出院時肌酐96umol/L.術后隨訪規(guī)律，2011年3月因肌酐逐漸上升至123 umol/L再次入院，經(jīng)移植腎穿刺活檢發(fā)現(xiàn)腎小管上皮細胞空泡樣變性?？紤]環(huán)孢素相關毒性，將環(huán)孢素替換至普樂可復，后肌酐逐漸降至105 umol/L左右。在隨訪過程中發(fā)現(xiàn)患者普樂可復濃度波動范圍較大在3-8ng/ml之間，至2013年3月肌酐再次上升至145 umol/L，再入院穿刺提示為急性排斥反應。將普樂可復更換為新普樂可復，腎功能逐步好轉，肌酐降至100 umol/L左右，藥物濃度穩(wěn)定在5-7ng/ml之間。（該病例出自上海第一人民醫(yī)院）

他克莫司具有強大的免疫抑制作用，以他克莫司為基礎的免疫抑制方案已經(jīng)成為移植后一線基礎用藥方案。與環(huán)孢素相比，他克莫司更具強效抗排斥作用，且具有更 好的腎臟安全性等優(yōu)勢。然而，他克莫司屬于狹窄治療指數(shù)藥物（NTI），濃度過高會引起腎毒性，而濃度過低可導致排斥反應的發(fā)生。飲食等也會影響他克莫司 的血藥濃度，可能會導致不良反應，患者個體化差異較大。因此，為了維持他克莫司合理穩(wěn)定的血藥濃度，降低在安全性上可能存在的風險，醫(yī)生可能會選擇將他克 莫司更換為他克莫司緩釋劑型。

他克莫司緩釋劑型是以緩慢及可控的速度釋放藥物，使患者擁有平穩(wěn)持久的血藥濃度，不僅秉承了他克莫司的金牌品質，同時在此基礎上解決了血藥濃度不穩(wěn)定而造 成風險的問題，提高了患者服藥的依從性。以下是一個真實的事例，從這個事例中我們可以了解到他克莫司緩釋劑型因其平穩(wěn)持久的血藥濃度給患者帶來的獲益醫(yī)學教育網(wǎng)`搜集整理。

他克莫司緩釋劑型有效改善腎功能

從上述事例中可以看到，患者由他克莫司轉換為他克莫司緩釋劑型后，肌酐水平由145 umol/L降至100 umol/L左右，腎功能逐步好轉；而他克莫司血藥濃度波動范圍也由3-8ng/ml穩(wěn)定到5-7ng/ml之間。這正是因為他克莫司緩釋劑型擁有平穩(wěn)的血藥濃度而帶來的獲益。

另有研究分析顯示，腎移植患者從他克莫司轉換為他克莫司緩釋劑型后，轉換后12個月，血清肌酐濃度平均降低9.2%，轉換后24個月，平均腎小球濾過率增加了15.6%，這表明了他克莫司緩釋劑型能有效改善移植患者的腎功能。

他克莫司緩釋劑型具有更優(yōu)的藥物經(jīng)濟學價值

他克莫司緩釋劑型因具有更好的藥物經(jīng)濟學價值，為長期治療奠定了一定的基礎。一項研究將他克莫司緩釋劑型和他克莫司的長期費用進行了對比。結果發(fā)現(xiàn)，服用他克莫司緩釋劑型的患者每人每5年可節(jié)約9411美元（57594.8人民幣）。

他克莫司緩釋劑型提高患者安全性

目前已有研究證實，他克莫司轉換為他克莫司緩釋劑型后患者血糖和甘油三酯水平均顯著降低。這表明了他克莫司緩釋劑型在維持同等免疫抑制強度時，降低了血糖、血脂等心血管危險因素。此外，轉換為他克莫司緩釋劑型后，可顯著減少移植受者的胃腸道并發(fā)癥。