哌替啶（pethidine）又名度冷?。╠olantin），為苯基哌啶衍生物，是臨床常用的人工合成鎮(zhèn)痛藥，其結(jié)構(gòu)雖與嗎啡不同，但它仍具有與嗎啡相同的基本結(jié)構(gòu)，即哌啶環(huán)中的叔氮，與叔氮相隔兩個碳原子的季碳和與季碳相連的苯環(huán)（環(huán)A）。

【體內(nèi)過程】口服易吸收，皮下或肌內(nèi)注射后吸收更迅速，起效更快，故臨床常用注射給藥。血漿蛋白結(jié)合率約60%，主要在肝代謝為哌替啶酸及去甲哌替啶，再以結(jié)合型或游離型自尿排出。去甲哌替啶有中樞興奮作用，中毒時發(fā)生驚厥可能與此有關(guān)。哌替啶血漿t1/2約3小時。

【藥理作用】

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)與嗎啡相似，作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體而發(fā)揮作用。皮下或肌內(nèi)注射后10分鐘可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用，但持續(xù)時間比嗎啡短，僅2～4小時。鎮(zhèn)痛效力弱于嗎啡，注射80～100mg哌替啶約相當(dāng)于10mg嗎啡的鎮(zhèn)痛效力。約10%～20%患者用藥后出現(xiàn)欣快。哌替啶與嗎啡在等效鎮(zhèn)痛劑量時，抑制呼吸的程度相等。對延腦CTZ有興奮作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩暈、惡心、嘔吐。

2.平滑肌能中度提高胃腸道平滑肌及括約肌張力，減少推進(jìn)性蠕動，但因作用時間短，故不引起便秘，也無止瀉作用。能引起膽道括約肌痙攣，提高膽道內(nèi)壓力，但比嗎啡弱。治療量對支氣管平滑肌無影響，大劑量則引起收縮。對妊娠末期子宮，不對抗催產(chǎn)素興奮子宮的作用，故不延緩產(chǎn)程。

3.心血管系統(tǒng)治療量可致體位性低血壓，原因同嗎啡。由于抑制呼吸，也能使體內(nèi)CO2蓄積，腦血管擴(kuò)張而致腦脊液壓力升高。

【臨床應(yīng)用】

1.鎮(zhèn)痛哌替啶對各種劇痛如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、內(nèi)臟絞痛、晚期癌痛都有止痛效果。但對慢性鈍痛則不宜使用，因仍有成癮性。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理新生兒對哌替啶抑制呼吸作用極為敏感，故產(chǎn)婦于臨產(chǎn)前2～4小時內(nèi)不宜使用。

2.麻醉前給藥及人工冬眠哌替啶的鎮(zhèn)靜作用可消除患者手術(shù)前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量；與氯丙嗪、異丙嗪合用組成冬眠合劑用于人工冬眠療法。

【不良反應(yīng)】治療量哌替啶與嗎啡相似，可致眩暈、出汗、口干、惡心、嘔吐、心悸及因體位性低血壓而發(fā)生暈厥等。久用也可成癮。劑量過大可明顯抑制呼吸。偶可致震顫、肌肉痙攣、反射亢進(jìn)甚至驚厥，中毒解救時可配合抗驚厥藥。禁忌證與嗎啡同。