亞甲藍的醫(yī)藥

2012-12-14 16:37 醫(yī)學教育網

藥物名稱：亞甲藍

藥物別名：次甲藍，美藍，Methvlene Blue，Methylenum Caeruleum

英文名稱： Methyltltioninium Chloride

說明：注射液：每支20mg（2ml）， <BR>

藥理毒理

亞甲藍本身系氧化劑，根據其在體內的不同濃度，對血紅蛋白有兩種不同的作用。低濃度時6-磷酸-葡萄糖脫氫過程中的氫離子經還原型三磷酸吡啶核苷傳遞給亞甲藍，使其轉變?yōu)檫€原型的白色亞甲藍；白色亞甲藍又將氫離子傳遞給帶三價鐵的高鐵血紅蛋白，使其還原為帶二價鐵的正常血紅蛋白，而白色亞甲藍又被氧化為亞甲藍。亞甲藍的還原-氧化過程可反復進行。高濃度時，亞甲藍不能被完全還原為白色亞甲藍，因而起氧化作用，將正常血紅蛋白氧化為高鐵血紅蛋白。由于高鐵血紅蛋白易與CN-結合形成氰化高鐵血紅蛋白，但數分鐘后二者又離解，故僅能暫時抑制CN-對組織中毒的毒性。

藥代動力學

亞甲藍靜注后作用迅速，基本不經過代謝即隨尿排出，口服在胃腸道的pH條件下可被吸收。并在組織內迅速還原為白色亞甲藍。在6天內74%由尿排出，其中22%為原形，其余為白色亞甲藍，且部分可能被甲基化。少量亞甲藍通過膽汁，由糞便排出。

適應癥

本品對化學物亞硝酸鹽、硝酸鹽、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或產生芳香胺的藥物（乙酰苯胺、對乙酰氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等）引起的高鐵血紅蛋白血癥有效。對先天性還原型二磷酸吡啶核苷高鐵血紅蛋白還原酶缺乏引起的高鐵血紅蛋白血癥效果較差。對異常血紅蛋白M伴有高鐵血紅蛋白血癥無效。對急性氰化物中毒、能暫時延遲其毒性。

不良反應

本品靜脈注射過速，可引起頭暈、惡心、嘔吐、胸悶、腹痛、劑量過大，除上述癥狀加劇外，還出現頭痛、血壓降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意識障礙。用藥后尿呈藍色，排尿時可有尿道口刺痛。

使用注意

高濃度（5～10mg/kg；1%溶液25～50ml）則對血紅蛋白起氧化作用，使生成高鐵血紅蛋白。原因是大量本品進入體內，還原型輔酶Ⅰ脫氫酶（NADPH）生成減少，不能使本品全部轉變?yōu)檫€原型亞甲藍，氧化型亞甲藍量多，血紅蛋白被氧化為高鐵血紅蛋白。高濃度的本品其氧化作用可用于治療氰化物中毒。原理與亞硝酸鈉相同，但不如亞硝酸鈉作用強。

小劑量在臨床上用于治療高鐵血紅蛋白血癥（如硝基苯、硝酸甘油、苯胺、非那西大，否則會生成高鐵血紅蛋白而使癥狀加重。

大劑量用于輕度氰化物中毒，并在靜注本品后，再給予硫代硫酸鈉靜注，以使游離的氰離子和已與高鐵血紅蛋白結合的氰離子結合成硫氰酸鹽（毒性僅為氰化物的1/200）而從尿中排出。

大量維生素C和葡萄糖對高鐵血紅蛋白亦有還原作用，故可與本品合用。本品亦可外用于口腔潰瘍的涂布。

近年來，臨床還試用于以下幾方面：

（1）治尿路結石：亞甲藍能使膀胱結石溶解，故可用于尿路結石。對草酸鈣結石療效較好。1天3次，每次服65mg，1日量可用至300mg，療程1年半以上。治療期避免高鈣食物，多飲水，保持尿液稀釋。

（2）治療閉塞性脈管炎：一組41例用本品動脈注射，每隔3，4天1次，用量為0.5%5～10ml，3次為一療程。41例全部有效，其中36例下肢疼痛完全消失，皮膚溫度上升2～5℃。

（3）治療神經性皮炎：本品與神經組織有較強的親和力。用0.2%溶液局部注射，可作用于神經末梢，損害末梢神經髓質，新生的髓質大約于30天后修復完畢。治神經性皮炎時，用本品復方溶液（由本品0.2g，鹽酸普魯卡因3g，加水至100ml而成）局部多處點狀注射，1次用藥總量不超過15ml。在注射后多有疼痛，經4小時左右疼痛逐漸轉為麻木，此時因末梢神經受刺激，繼而神經髓質受損，約30天后，新的髓質生長，感覺可恢復正常。少數病例可能復發(fā)，但皮損程度較前大為減輕。