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頭孢曲松鈉西南合成藥廠

頭孢曲松鈉注射液

經(jīng)靜注和肌注后,血藥濃度與曲線下的面積兩者相同,這表明肌注后,頭孢曲松鈉的生物利用度為100%。靜注后,本藥迅速擴(kuò)散而進(jìn)入組織液,殺菌濃度能保持24小時(shí)。對(duì)絕大多數(shù)的致病菌其最低殺菌濃度(MBC)小于或等于最低抑菌濃度(MIC)的2倍。靜脈滴注1g,血藥峰值濃度可達(dá)到156mg/L,24小時(shí)后仍可維持15mg/L,連續(xù)多次,每隔12小時(shí)靜脈滴注2g,穩(wěn)態(tài)血藥濃度可達(dá)230-260mg/L。健康成年人的消除半衰期約為8小時(shí),幼兒消除半衰期少于8日,75歲以上患者的平均消除半衰期約2倍于成年人。50-60%的頭孢曲松鈉,通過腎以原型排出體外,40-50%以原型隨膽汁排出,腸內(nèi)微生物可使該品轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性代謝物。

新生兒腎的排除占70%。肝腎功能障礙患者,藥物動(dòng)力學(xué)只有極少的改變,其消除半衰期輕微增加,若只有腎功能損害,本藥的膽汁排除量將會(huì)增加,若只有肝功能損害,腎排除量將增多。本藥能可逆地結(jié)合白蛋白,其結(jié)合量隨著濃度的增加而減少。該品的組織滲透性良好,能廣泛分布于全身各組織和體液中,能較好地透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液,在肝、腎、膽囊、肺和骨組織中以及膽汁、尿液、痰液中藥物濃度很高,遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其有效殺菌濃度。頭孢曲松鈉能滲入發(fā)炎的兒童腦膜,對(duì)細(xì)菌性腦膜炎,在腦脊液中的平均擴(kuò)散度為血液濃度的17%,即約4倍于無菌腦膜。在腦膜炎成年患者中,按50mg/kg體重,使用后2-24小時(shí)內(nèi),腦脊液中的濃度比要求抑制引起腦膜炎微生物的最低濃度高出數(shù)倍。

該品對(duì)腸桿菌類有較好療效

微生物學(xué)本藥對(duì)革蘭氏陰性和陽性菌具有高度及中度的抗菌作用,對(duì)多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶,青霉酶和頭孢素酶具有高度穩(wěn)定性。本藥對(duì)下列細(xì)菌有效:革蘭氏陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶的菌株),肺炎球菌,鏈球菌屬,對(duì)甲氧芐青霉素耐藥的葡萄球菌種以及多數(shù)腸球菌。革蘭氏陰性需氧菌:產(chǎn)氧單胞菌屬,產(chǎn)堿桿菌屬,檸檬酸菌屬,腸桿菌屬,希氏大腸桿菌,嗜血桿菌屬Ducrey氏桿菌。流感桿菌屬,摩根氏菌屬,克雷白桿菌,淋病奈瑟菌屬(包括產(chǎn)青霉素的菌株),腦膜炎奈瑟菌,鄰單胞菌屬,志賀氏菌,各型變形桿菌,普氏菌屬,假單胞菌屬,綠膿桿菌,沙門桿菌屬(包括傷寒沙門氏菌),沙雷氏菌屬(包括粘質(zhì)沙雷氏菌),弧菌屬(包括霍亂弧菌),耶氏菌屬(包括耶氏腸炎菌)。梅毒螺旋體。耐青霉素、耐第一代頭孢菌素的革蘭氏陰性菌株,對(duì)頭孢曲松鈉亦敏感。厭氧菌:類桿菌屬(包括脆弱擬桿菌),細(xì)梭菌屬,胨鏈球菌。

適應(yīng)癥

流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯氏桿菌、變形桿菌、沙門氏菌、葡萄球菌、腦膜炎球菌及淋球菌所引起的感染。

用法用量

成人靜滴:1-2gqd,嚴(yán)重者可用2gbid,成人肌注:250mg-1gqd。

不良反應(yīng)

可能出現(xiàn)輕度過敏反應(yīng),消化道反應(yīng),偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、一過性轉(zhuǎn)氨酶和血肌酐升高。

禁忌妊

娠首3個(gè)月內(nèi)。對(duì)頭孢菌素類藥物過敏者。對(duì)青霉素過敏者慎用。

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