甲硝唑注射液說明書

【藥品名稱】

通用名：甲硝唑注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Metronidazole Injection

漢語拼音：Jiaxiaozuo Zhusheye

化學(xué)名稱：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C6H9N3O3

分子量：171.16

【性狀】

本品為無色或幾乎無色的澄明液體。

【藥理毒理】

甲硝唑?qū)Υ蠖鄶?shù)厭氧菌具有強(qiáng)大的抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作，抗菌譜包括脆弱擬桿菌，和其他擬桿菌，梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等，放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本品耐藥。其殺濃度稍高于抑菌濃度。

本品尚，可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗(yàn)證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴于6 ~20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強(qiáng)大的殺滅滴蟲的作用，其機(jī)理未明。

對某些動物有致癌作用。

【藥代動力學(xué)】

靜脈給藥后20分鐘達(dá)峰值。蛋白結(jié)合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和體液中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。有效濃度能維持12小時。本品經(jīng)腎排出60~80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物。14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出。10%隨糞便排出。14%從皮膚排泄。

【適應(yīng)癥】

本品主要用于厭氧菌感染的治療。

【用法用量】

靜脈滴注

1、成人常用量 厭氧菌感染，靜脈給藥首次按體重15mg/kg(70kg成人為1g)，維持量按體重7.5mg/kg，每6~8小時靜脈滴注一次。

2、小兒常用量 厭氧菌感染的注射劑量同成人。

【不良反應(yīng)】

15~30%病例出現(xiàn)不良反應(yīng)，以消化道反應(yīng)最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟(jì)失調(diào)、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細(xì)胞減少等，均屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。

【禁忌癥】

有活動性中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患和血液病者禁用。

【注意事項(xiàng)】

（1）對診斷的干擾：本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。

（2）原有肝臟疾患者，劑量應(yīng)減少。出現(xiàn)運(yùn)動失調(diào)或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)停藥。重復(fù)一個療程之前，應(yīng)做白細(xì)胞計數(shù)。厭氧菌感染合并腎功能衰竭者，給藥間隔時間應(yīng)由8小時延長至12小時。

（3）本品可抑制酒精代謝，用藥期間應(yīng)戒酒，飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦及哺乳期婦女禁用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

由于老年人肝功能減退，應(yīng)用本品時藥動學(xué)有所改變，嚴(yán)監(jiān)測血藥濃度。

【藥物相互作用】

（1）本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時間延長。

（2）同時應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物，可加強(qiáng)本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。

（3）同時應(yīng)用西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物，可減緩本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血清半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。

（4）本品干擾雙硫化代謝，兩者合用患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。

（5）本品可干擾氨基轉(zhuǎn)移酶和LDH測定結(jié)果，可使膽固醇、甘油三酯水平下降。

【藥物過量】

大劑量可致抽搐。

【規(guī)格】

（1）10ml：50mg （2）20ml：100mg （3）100ml：500mg

（4）250ml：500mg （5）250ml：1.25g

【貯藏】

遮光，密閉保存。