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穿心蓮片的提取物

穿心蓮簡介

拉丁學(xué)名:Andrographispaniculata(Burm.f)

中文名:穿心蓮

科:爵床科

屬:穿心蓮屬

使用部位:莖葉介紹:

穿心蓮傳統(tǒng)上以卡邁弗之名而為大家所知。該植物屬于爵床科并作為古印度和同種療法藥物被廣泛使用。該植物生長于荒蕪的土地并多長于潮濕環(huán)境中。該草藥口味極苦并有微弱氣味。穿心蓮的植株是一類直立,一年生且有時其高度可與灌木類似的植物。該植物的花朵呈現(xiàn)一種臟粉紅色且不明顯。在古印度該草藥被作為退熱劑和保肝劑使用。低溫灌輸該種藥物在印度古代醫(yī)學(xué)經(jīng)典《妙聞集》被用于治療發(fā)熱和肝部不適。該植物被作為苦味滋補(bǔ)劑和退熱藥使用。近期研究闡明了該植物的藥用價(jià)值。

在穿心蓮中有四種內(nèi)酯成分:去氧穿心蓮內(nèi)酯,穿心蓮內(nèi)酯,新穿心蓮內(nèi)酯和脫水穿心蓮內(nèi)酯。穿心蓮內(nèi)酯和總內(nèi)酯是臨床普遍使用的成分。在大鼠和小鼠身上進(jìn)行的動物實(shí)驗(yàn)推斷所有四種內(nèi)酯都具有刺激腎上腺所得抗炎癥能力以及抗發(fā)熱能力。其活性要素和其標(biāo)準(zhǔn)是基于穿心蓮內(nèi)酯。標(biāo)準(zhǔn)的提取物應(yīng)含有50-95%的穿心蓮內(nèi)酯。在1896年伯斯馬首次從穿心蓮中分離穿心蓮內(nèi)酯。在1911年,柯特確認(rèn)該成分為內(nèi)酯類物質(zhì),其主要藥理學(xué)活性為抗過敏,抗HIV病毒,抗炎癥和抗感染作用。

該草藥傳統(tǒng)上認(rèn)為具有收斂性,止痛功能,滋補(bǔ)功能和解毒功能并有助于治療痢疾,霍亂,糖尿病,流行性感冒,支氣管炎,痔瘡,淋病,肝腫大,皮膚問題,發(fā)熱和寄生蟲。其性苦,辛,寒,可輕瀉,療傷,抗瘧,抗炎,除痰,凈化,助消化和健胃。能有效治療灼熱感,傷口,潰瘍,慢性支氣管炎,麻瘋病,瘙癢癥,腸胃氣脹,疝氣和腹瀉。

功能

1.護(hù)肝作用

穿心蓮內(nèi)酯可預(yù)防BHC誘導(dǎo)γ-谷氨酰基轉(zhuǎn)肽酶,谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶的酶活性和脂類過氧化反應(yīng)??寡趸溉绯趸锲缁?,過氧化氫酶,谷胱甘肽過氧化酶等的活性和谷胱甘肽水平會在BHC作用下下降。使用穿心蓮內(nèi)酯顯示出對超氧化物歧化酶,過氧化氫酶,谷胱甘肽過氧化酶,谷胱甘肽還原酶活性的保護(hù)作用以及對谷胱甘肽水平的維持作用。脂過氧化酶的活性也隨之下降。這一結(jié)果顯示了穿心蓮的]抗氧化和護(hù)肝功能。

穿心蓮的乙醇提取物可通過冷浸泡獲取。300mg/kg劑量(LD50的6/1)的該提取物被選用于研究對于四氯化碳所致肝損傷的保護(hù)作用。提取物被發(fā)現(xiàn)可有效預(yù)防在形態(tài)學(xué),生物化學(xué)和功能參數(shù)上十分明顯的肝損傷。

從穿心蓮草藥中獲得的穿心蓮內(nèi)酯可引發(fā)明顯的劑量(1.5-12mg/kg)依賴?yán)懝πВ?.8-73%),并以有意識的大鼠和麻痹幾內(nèi)亞豬體內(nèi)膽汁流量,

穿心蓮片

膽鹽和膽酸上升作為其跡象。預(yù)先服用穿心蓮內(nèi)酯可預(yù)防藥物撲熱息痛誘發(fā)膽汁量和容量的下降。其被發(fā)現(xiàn)較水飛薊這類臨床用于護(hù)肝的藥物更加有效。

2.減輕感冒癥狀

穿心蓮片 一項(xiàng)測量穿心蓮內(nèi)酯和安慰劑比較在減輕普通感冒癥狀方面效力的研究。在包括158名成年男女的患者群體中,于第0,2,4天測量穿心蓮內(nèi)酯的效果。在第2天服用穿心蓮內(nèi)酯的患者群顯示部分相關(guān)癥狀的減輕,到第4天同樣的患者群和服用安慰劑的群體比較,所有癥狀都有明顯減輕。總之,穿心蓮內(nèi)酯內(nèi)對減輕非復(fù)雜性普通感冒癥狀的感染率和強(qiáng)度在治療的前兩天就會出現(xiàn)非常明顯的效果,且沒有任何不利影響被發(fā)現(xiàn)。

在另一項(xiàng)由克萊斯·漢考克等進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)中,一群在鄉(xiāng)下學(xué)校中的學(xué)生被給予安慰劑,而另一群學(xué)生則給予瑞典草藥協(xié)會稱為康姜的穿心蓮。并觀察在三個月的期間發(fā)生多少起感冒。每天200mg的劑量供給被研究的群體,但在一個月后沒有記錄下任何明顯的區(qū)別,不過在三個月后出現(xiàn)了明顯的分歧。服用安慰劑的群體在患感冒幾率上是服用康姜的群體的2.1倍。服用康姜的群體其受感冒影響的比率為30%,遠(yuǎn)少于服用安慰劑群體的62%。

3.降血糖活性

迄今為止穿心蓮內(nèi)酯是作為保肝劑,抗血小板劑和抗血栓劑為人所知。在實(shí)驗(yàn)中其降血糖效應(yīng)經(jīng)過多種途徑的嘗試。10mg/kg的穿心蓮水提物可防止通過口服2mg/kg體重量的葡萄糖而引發(fā)的明顯(P<0.001)多血糖癥感應(yīng)。但是在治療腎上腺素誘發(fā)高血糖癥時卻失敗了。在穿心蓮內(nèi)酯的長期使用(6星期)也沒能成功證明某些“快速血糖降低功效”。因此穿心蓮內(nèi)酯可能能阻止內(nèi)臟吸收葡萄糖。

4.避孕功效

通過對不同研究環(huán)境下小鼠的研究發(fā)現(xiàn)了穿心蓮內(nèi)酯的避孕作用。當(dāng)每天穿心蓮內(nèi)酯以2g/kg劑量被混于動物飼料(小鼠球料)中并在為時6星期的期間讓雌性小鼠每天服用,結(jié)果和沒有服用藥物并已證實(shí)具生育能力的雄性大鼠配對的雌鼠沒有一只懷孕(100%)。另一方面,大

穿心蓮片

部分的沒有服藥的受控雌鼠(95.2%)和與實(shí)驗(yàn)用群體中同樣的雄鼠配對后懷孕,并在隨后的6次配對中不斷產(chǎn)下正常大小和只數(shù)(一般為5-6只)的幼仔。

5.對心血管的作用

為觀察穿心蓮內(nèi)酯對通過以牛血清清蛋白彈丸式注射補(bǔ)充高膽固醇飲食建立的,實(shí)驗(yàn)用動脈粥樣硬化兔模型的氧化一氮,內(nèi)皮素,環(huán)鳥苷酸,過氧化脂和超氧化物歧化酶的功效。兔子被任意分成受控模型組和穿心蓮內(nèi)酯治療組。在相應(yīng)處理后的第4之前和第8星期之后收集血液樣品。使用穿心蓮穿心蓮片內(nèi)酯的群體與模型組相比,在4星期前和8星期后其氧化一氮,環(huán)鳥苷酸和超氧化物歧化酶活性上升,而過氧化脂和內(nèi)皮素則下降了??傻贸鼋Y(jié)論穿心蓮內(nèi)酯擁有抗氧化,保護(hù)內(nèi)皮功能和維持氧化一氮/內(nèi)皮素平衡的功能。

6.心理-藥理活性

在對穿心蓮內(nèi)酯的心理-藥理研究中。其提取物顯示出對行為模式的明顯改變和自發(fā)運(yùn)動的下降效力。該提取物還可在不同實(shí)驗(yàn)環(huán)境動物模型上延長戊巴比妥致眠的時間和降低體溫。

7.抗HIV病毒活性

一項(xiàng)包括13位HIV陽性患者和5位未感染HIV的健康志愿者,對穿心蓮中穿心蓮內(nèi)酯的Ⅰ型藥物代謝動力臨床實(shí)驗(yàn)。其目標(biāo)主要為評估安全性和可承受性,次要目的是評估其對血漿病毒粒子HIV-1RNA水平和CD4( )淋巴細(xì)胞水平的影響。在實(shí)驗(yàn)中沒有一個課題使用了抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物。那些有肝和腎畸形的被排除。計(jì)劃治療方案為服用3星期5mg/kg體重劑量,再上升至服用3星期10mg/kg體重劑量,最后是3星期

穿心蓮片

20mg/kg體重劑量。在服用10mg/kg穿心蓮內(nèi)酯后,發(fā)現(xiàn)HIV組的平均CD4( )淋巴細(xì)胞水平明顯上升(從405個細(xì)胞/mm(3)基線至501個細(xì)胞/mm(3);p=0.002)。實(shí)驗(yàn)中平均血漿病毒粒子HIV-1RNA水平?jīng)]有明顯的數(shù)量變化。穿心蓮內(nèi)酯可能抑制HIV病毒導(dǎo)致的細(xì)胞循環(huán)障礙,導(dǎo)致HIV-1感染患者的CD4( )淋巴細(xì)胞水平上升。

劑量

推薦分2-3次服用200-300mg穿心蓮內(nèi)酯以用于減輕感冒和發(fā)熱癥狀。每天3次1000至2000毫克的高劑量被用于部分研究中。穿心蓮?fù)ǔR云鋬?nèi)含穿心蓮內(nèi)酯為標(biāo)準(zhǔn),一般是4-6%。穿心蓮片

安全性

一項(xiàng)急性毒性研究報(bào)道說穿心蓮的LD50含量過高。不能檢測。一項(xiàng)在狗身上進(jìn)行的慢性毒性研究顯示在服用穿心蓮內(nèi)酯的15倍臨床劑量后沒有任何病態(tài)變化。盡管在動物實(shí)驗(yàn)中對其避孕活性的關(guān)注上升,穿心蓮內(nèi)酯在人體研究中并沒有發(fā)現(xiàn)任何副作用。在一項(xiàng)研究中,參與者的肝功能,血細(xì)胞數(shù)量,腎功能和其它毒性的實(shí)驗(yàn)室測量標(biāo)準(zhǔn)變化被監(jiān)控。但沒有發(fā)現(xiàn)任何問題。

化學(xué)成分

盡管兩本中國刊物列出了關(guān)于6種額外成分在內(nèi)的廣泛范圍,穿心蓮的主要活性成分仍是穿心蓮內(nèi)酯,穿心蓮內(nèi)酯外的其它成分包括新穿心蓮內(nèi)酯;欖核蓮內(nèi)酯A,B和C;14-去氧-11-氧化穿心蓮內(nèi)酯和14-去氧-11-脫水穿心蓮內(nèi)酯。

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