[通用名] 氨芐西林丙磺舒膠囊

英文名 AMPICILLIN AND PROBENECID CAPSULES

拼音名 ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG

[藥品類別] 青霉素類

【性狀】 本品為膠囊劑。

【藥理毒理】 本品對(duì)多種革蘭陽(yáng)性菌與革蘭陰性菌有效，陽(yáng)性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍(lán)漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分，作用于細(xì)菌活性繁殖階段，通過(guò)對(duì)細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生物，它與氨芐西林競(jìng)爭(zhēng)腎小管同一主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)載體，抑制后者從腎小管排泄，提高氨芐西林的血藥濃度，延長(zhǎng)其血消除半衰期(t1/2?)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 氨芐西林對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收尚好，吸收后分布良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣管分泌液中均可達(dá)到有效治療濃度。血消除半衰期（tl/2β）為1～1.5 小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率為20%。口服后24小時(shí)尿中的排出量占給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作為代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。丙磺舒可與氨芐西林競(jìng)爭(zhēng)腎排泄。人體生物利用度試驗(yàn)表明，口服本品可延緩氨芐西林排泄，顯著延長(zhǎng)氨芐西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。

【適應(yīng)癥 】本品適用于敏感致病菌所致的下列感染： 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、細(xì)菌性肺炎、支氣管炎等; 2.泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等; 3.消化道感染:細(xì)菌性痢疾等; 4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等; 5.皮膚、軟組織感染; 6.淋病。

【用法用量】 口服 成人，一次0.75g，一日3次。治療淋?。阂淮慰诜?.5g（3.5g氨芐西林、丙磺舒1g）。

【不良反應(yīng) 】1.本品不良反應(yīng)與西林相仿，以過(guò)敏反應(yīng)較為常見(jiàn)。皮疹是最常見(jiàn)的反應(yīng)，多發(fā)生于用藥后5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發(fā)生間質(zhì)性腎炎；過(guò)敏性休克偶見(jiàn)。 2.胃腸道反應(yīng)如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見(jiàn)。 3.粒細(xì)胞和血小板減少偶見(jiàn)于應(yīng)用氨芐西林的病人?？股叵嚓P(guān)性腸炎少見(jiàn)，少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）升高。

禁忌癥 1. 對(duì)青霉素類、頭孢菌素類藥物過(guò)敏者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。 2. 尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作、活動(dòng)性消化道潰瘍患者禁用。 3. 2歲以下小兒禁用。

【注意事項(xiàng)】 1．肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異常患者慎用。 2．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行西林皮膚試驗(yàn)。 3. 傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、淋巴瘤患者應(yīng)用本品時(shí)易發(fā)生皮疹，宜避免使用。 4. 一旦發(fā)生過(guò)敏性休克，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩?、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥 尚無(wú)氨芐西林在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對(duì)照試驗(yàn)，所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時(shí)宜暫停哺乳。

【兒童用藥】 2歲以下小兒禁用。

【老年患者用藥】 由于生理性腎功能的衰退，用量應(yīng)適當(dāng)減少。

【藥物相互作用】 1. 氨芐西林與卡那霉素對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌作用。 2. 氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán)，因而可降低口服避孕藥的效果。 3. 與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發(fā)生率增加，尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥。 4. 與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩者單用時(shí)為高。 5. 丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝，使后者的毒性增大。 6. 與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使后者血藥濃度增高，毒性增大。 7. 與口服降糖藥合用可使后者降糖效應(yīng)增強(qiáng)。 8. 丙磺舒可抑制腎小管對(duì)西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的排出，兩者合用會(huì)增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。 9. 與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10. 與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。 11. 與紅霉素、四環(huán)素合用可發(fā)生相互作用。

藥物過(guò)量

【貯藏】 遮光，密封，在陰涼處保存。

包裝 0.25g

有效期

主要成分

通用名 氨芐西林

化學(xué)名 氨芐西林

拼音名

英文名 AMPICILLIN

CAS No. 69-53-4

結(jié)構(gòu)式

分子式

分子量

【規(guī) 格】 0.1945g

通用名 丙磺舒

化學(xué)名 對(duì)-[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸

拼音名 BINGHUANGSHU

英文名 PROBENECID

CAS No. 57-66-9

結(jié)構(gòu)式

分子式 C13H19NO4S

分子量 285.36

規(guī) 格 0.0555g