說明書修訂內容

附件1： 鹽酸丁咯地爾普通口服制劑說明書修訂內容

化學名稱

4-（1-吡咯烷基）-1-（2，4，6-三甲氧基苯基）-1-丁酮鹽酸鹽。

化學結構式：

 分子式： C₁₇H₂₅NO₄；HCI 分子量： 343.

用法用量

丁咯地爾使用有一定的危險性，必須考慮患者的腎功能情況使用，并嚴格遵守下列使用方法。

腎功能正常者：每天300-600mg，至少分兩次服用。每天最多不可超過600mg。

輕度和中度腎功能不全者（30ml/min<肌酐清除率<80ml/min）：用量必須減半，每次150mg，早晚各一次服用。每天用量不得超過300mg。

腎功能檢查：使用前應進行腎功能檢查，尤其是年齡超過65歲和體重不足50kg的患者。

不良反應

常見的不良反應有胃腸不適、頭痛、頭暈和肢體皮膚刺痛灼熱感等。過量使用或腎功能不全者使用會導致嚴重的神經和心血管不良反應。

神經系統不良反應為：痙攣、癲癇發(fā)作、肌陣攣等。

心血管不良反應為：心動過速，低血壓，心律不齊，血液循環(huán)停止。

禁忌

1.對本品中任何成份過敏者禁用。

2.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速者禁用。

3.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的產婦和嚴重動脈出血的病人禁用。

4.嚴重腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。

注意事項

1.丁咯地爾使用有一定的危險性，不能超過最大用量使用。

2.肝腎功能不全患者慎用本品，必須使用本品時應減少劑量或遵醫(yī)囑。

3.由于本品通過腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進行定期檢查：

——腎功能正常者至少每年檢查1次。

——肌酐清除率低于正常的患者、65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。

4.正在服用降壓藥患者慎用本品。

5.本品可引起頭暈、嗜睡等癥狀，駕駛車輛及操作機械者不宜服用本品。

6.不應與丁咯地爾注射劑同時使用。

藥物過量

在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現神經系統癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會出現心血管癥狀（竇性心動過速，低血壓，嚴重室性心律失常，傳導阻滯，尤其是室性傳導阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過量的臨床表現非常相似。

患者應緊急送醫(yī)院急救，按藥物過量進行對癥搶救治療，應立刻給予輔助呼吸，并進行神經和心電圖監(jiān)護。

注射劑說明書

附件2： 鹽酸丁咯地爾注射劑說明書修訂內容

【不良反應】

胃腸不適（胃灼熱感、胃痛、惡心）、頭痛、頭暈、嗜睡、失眠、四肢灼熱刺痛感、皮膚潮紅或瘙癢。罕有心悸、房顫、血清肌肝水平升高，尿量增加、月經量改變、高血壓、鼻出血和銀屑病的報道。過量使用或腎功能不全者使用會導致嚴重的神經和心血管不良反應。

神經系統不良反應為：痙攣、癲癇發(fā)作、肌陣攣等。

心血管不良反應為：心動過速、低血壓、心律不齊、血液循環(huán)停止。

【禁忌】

1.對本品中任何成份過敏者禁用。

2.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速者禁用。

3.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的產婦和嚴重動脈出血的病人禁用。

4.嚴重腎功能不全者（肌酐清除率<30ml/min）。

【注意事項】

1.丁咯地爾使用有一定的危險性，不能超過最大用量使用。

2.肝腎功能不全患者慎用本品，必須使用本品時應減少劑量或遵醫(yī)囑。

3.由于本品通過腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進行定期檢查：

——腎功能正常者至少每年檢查1次。

——肌酐清除率低于正常的患者、65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。

4.正在服用降壓藥患者慎用本品。

5.本品可引起頭暈、嗜睡等癥狀，駕駛車輛及操作機械者不宜服用本品。

6.不要與丁咯地爾口服制劑同時使用。

【藥物過量】

在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現神經系統癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會出現心血管癥狀（竇性心動過速，低血壓，嚴重室性心律失常，傳導阻滯，尤其是室性傳導阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過量的臨床表現非常相似。

患者應緊急送醫(yī)院急救，按藥物過量進行對癥搶救治療，應立刻給予輔助呼吸，并進行神經和心電圖監(jiān)護。

緩釋/控釋制劑說明書

附件3： 鹽酸丁咯地爾緩釋/控釋制劑說明書修訂內容

【用法用量】

丁咯地爾使用有一定的危險性，必須考慮患者的腎功能情況使用，并嚴格遵守下列使用方法。

腎功能正常者：整片吞服，每日一次，每次0.6g。

針劑有水針和粉針兩種，靜脈緩慢滴注。每日一次，每次100mg~200mg，粉針用滅菌用水2ml稀釋于250ml~500ml葡萄糖溶液或生理鹽水中，或遵醫(yī)囑。

腎功能檢查：使用前應進行腎功能檢查，腎功能正常者才可使用，尤其是年齡超過65歲和體重不足50kg的患者。

【不良反應】

常見的不良反應有胃腸不適、頭痛、頭暈和肢體皮膚刺痛灼熱感等。過量使用或腎功能不全者使用會導致嚴重的神經和心血管不良反應。

神經系統不良反應為：痙攣、癲癇發(fā)作、肌陣攣等。

心血管不良反應為：心動過速、低血壓、心律不齊、血液循環(huán)停止。

【禁忌】

1.對本品中任何成份過敏者禁用。

2.急性心肌梗塞、心絞痛、甲亢、陣發(fā)性心動過速者禁用。

3.腦出血及有出血傾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的產婦和嚴重動脈出血的病人禁用。

4.腎功能不全者（肌酐清除率<80ml/min）。

【注意事項】

1.丁咯地爾使用有一定的危險性，不能超過最大用量使用。

2.肝功能不全患者慎用本品。

3.由于本品通過腎臟排泄，因此使用前必須檢查肌酐清除率，使用中進行定期檢查，至少每年檢查1次。65歲以上和體重不足50kg患者至少每年2次。

4.正在服用降壓藥患者慎用本品。

5，本品可引起頭暈、嗜睡等癥狀，駕駛車輛及操作機械者不宜服用本品。

6.不應與丁咯地爾注射劑同時使用。

【藥物過量】

在有意或意外過量用藥的情況下，迅速（約15分鐘）出現神經系統癥狀（癲癇發(fā)作/癲癇持續(xù)狀態(tài)），隨后可能會出現心血管癥狀（竇性心動過速，低血壓，嚴重室性心律失常，傳導阻滯，尤其是室性傳導阻滯），患者可能迅速發(fā)展成昏迷甚至血液循環(huán)停止。這些與抗抑郁藥丙咪嗪用藥過量的臨床表現非常相似。

患者應緊急送醫(yī)院急救，按藥物過量進行對癥搶救治療，應立刻給予輔助呼吸，并進行神經和心電圖監(jiān)護。