名稱：對(duì)乙酰氨基酚

化學(xué)名：N-(4-羥基苯基)乙酰胺

又稱：對(duì)羥基苯基乙酰胺；撲熱息痛；對(duì)乙酰氨基苯酚；對(duì)羥基乙酰苯胺；醋氨酚

英文名稱：4-Acetamino phenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide

EINECS號(hào)： 203-157-5

分子式：C₈H₉NO₂

分子量：151.170

上游原料：4-氨基苯酚冰醋酸醋酸醋酸酐活性炭焦亞硫酸鈉鐵粉鹽酸氧化鎂性狀：棱柱體結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末。無(wú)臭，味微苦。

熔點(diǎn)：168-172℃

相對(duì)密度：1.293(21/4℃)

溶解情況：能溶于乙醇、丙酮和熱水，微溶于水，不溶于石油醚及苯。

其它性質(zhì)：飽和水溶液pH值5.5-6.5。

性狀： 白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦。

1 藥理毒理

1.1 對(duì)乙酰氨基酚是非那西丁(phenacetin)的體內(nèi)代謝產(chǎn)物，屬于苯胺類。通過(guò)抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶，減少前列腺素PGE1緩激肽和組胺等的合成和釋放，PGE1是主要是作用神經(jīng)中樞，它的減少將導(dǎo)致中樞體溫調(diào)定點(diǎn)下降，體表溫度感受器感覺相對(duì)較熱，進(jìn)而通過(guò)神經(jīng)調(diào)節(jié)引起血管擴(kuò)張的導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用，其抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)前列腺素合成的作用與阿司匹林相似，但抑制外周前列腺素合成作用弱，故解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，抗風(fēng)濕作用弱，對(duì)血小板凝血機(jī)制無(wú)影響。 口服吸收迅速，完全，在體液內(nèi)分布均勻，大部分在肝臟代謝，中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒，以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式或從腎臟排泄，半衰期一般為1-4小時(shí)。僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無(wú)明顯抗炎作用。

急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：小鼠經(jīng)口LD50為338mg/kg，腹腔注射LD50為500mg/kg。

2 藥代動(dòng)力學(xué)

2.1 口服易吸收，血藥濃度0.5~1h達(dá)峰值，在體內(nèi)95%與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合而失活，5%經(jīng)羥化轉(zhuǎn)化為對(duì)肝臟有毒性的代謝物，均從尿中排出。血漿蛋白結(jié)合率為25%。90%～95%在肝臟代謝，主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒性作用。T1/2一般為1～4小時(shí)（平均為2小時(shí)），腎功能不全時(shí)不變，但在某些肝病患者可能延長(zhǎng)，老年人和新生兒可有所延長(zhǎng)，而小兒則有所縮短。對(duì)乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24小時(shí)內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。

3 藥物相互作用

3.1 在長(zhǎng)期飲酒或應(yīng)用其他肝酶誘導(dǎo)劑，尤其是應(yīng)用巴比妥類或抗驚厥藥的患者，長(zhǎng)期使用時(shí)，更有發(fā)生肝臟毒性的危險(xiǎn)。

3.2 與氯霉素合用時(shí)，可延長(zhǎng)后者的半衰期，增強(qiáng)其毒性。

3.3 與抗凝血藥合用，可增強(qiáng)抗凝血作用，故要調(diào)整抗凝血藥的用量。

3.4 長(zhǎng)期大量與阿司匹林及其他非甾體抗炎藥合用時(shí)，有明顯增加腎毒性的危險(xiǎn)。

3.5 與抗病毒藥齊多夫定（Zidovudine）合用時(shí)，可增加其毒性，應(yīng)避免同時(shí)應(yīng)用。

4 對(duì)乙酰氨基酚也是有機(jī)合成中間體，過(guò)氧化氫的穩(wěn)定劑，照相化學(xué)藥品。

5 對(duì)乙酰氨基酚也是藥理實(shí)驗(yàn)中常用于小鼠肝損傷實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型的制備，因此本藥不宜長(zhǎng)期服用。