雷諾考特具有與普米克一樣的化學(xué)特點(diǎn)，用在噴鼻水劑能起到消除鼻粘膜的炎癥，特別是水劑，它能使鼻粘膜保持濕潤(rùn)。雷諾考特自1984年上市以來(lái)，目前已在全球的鼻炎用藥市場(chǎng)獲得三分天下且銷(xiāo)售增長(zhǎng)迅速。

雷諾考特將于2002年8月推出新包裝

多年來(lái)阿斯利康公司一直致力于為廣大鼻炎患者解除痛苦。早在1983年，就已開(kāi)始使用雷諾考特壓力定量吸入裝置（pMDI）的給藥方法治療鼻炎，但發(fā)現(xiàn)在使用壓力定量吸入裝置時(shí)會(huì)有一部分藥物潴留在容器內(nèi)，而真正到達(dá)鼻粘膜的劑量?jī)H為67%，并且壓力定量吸入裝置需要使用驅(qū)動(dòng)劑（如氟利昂）和潤(rùn)滑劑，導(dǎo)致副作用發(fā)生率高；因此研制和開(kāi)發(fā)了水懸液（雷諾考特鼻噴霧劑），它不含防腐添加劑，副作用發(fā)生率小，當(dāng)藥物噴入鼻腔后，會(huì)從一種水樣的液體轉(zhuǎn)變?yōu)槌砗?、膠樣的液體，能夠很好地覆蓋鼻粘膜，其到達(dá)鼻粘膜的劑量為100%；最近研究更發(fā)現(xiàn)了治療鼻炎的最佳劑量；因此，阿斯利康公司調(diào)整了包裝劑量，并將于2002年8月推出新包裝的雷諾考特。

此次將推出的新包裝仍為雷諾考特鼻噴霧劑，與原先不同的是，新包裝規(guī)格為每支120噴，每噴劑量為64μg，推薦起始劑量為一日256μg，此劑量可于早晨一次噴入或早晚分二次噴入；每次每個(gè)鼻孔內(nèi)各1噴（64μg），兩個(gè)鼻孔共2噴（128μg），早晚兩次，即一日四噴（256μg），或早晨每個(gè)鼻孔2噴，兩個(gè)鼻孔共256μg。其價(jià)格為78元/支，平價(jià)每天使用的費(fèi)用為1.3～2.6元。

相比雷諾考特老包裝（每噴劑量為50μg，每支200噴，每天早晚，每一鼻孔各噴二次，共400μg），此次推出的新包裝在價(jià)格上更為合理，并且每日所用的激素含量更低，為原先的2/3左右，使用時(shí)更放心。

在療效上，新包裝的雷諾考特保持了原先的療效，在對(duì)鼻炎患者的臨床研究中發(fā)現(xiàn)，雷諾考特鼻噴霧劑每天256μg和每天400μg在改善早晚鼻部癥狀綜合評(píng)分上是等效的，在起效時(shí)間上，新包裝的雷諾考特的最快起效時(shí)間為3小時(shí)，達(dá)到最大效應(yīng)的時(shí)間為7小時(shí)。并且因?yàn)樾掳b的雷諾考特所使用的激素更少，同樣不含防腐添加劑，相比老包裝的雷諾考特具有副作用發(fā)生小，長(zhǎng)期使用安全性更佳，對(duì)機(jī)體的腎上腺皮質(zhì)功能無(wú)影響。

新包裝的雷諾考特對(duì)患者來(lái)說(shuō)不僅使用更方便，而且價(jià)格更合理，使每位鼻炎患者負(fù)擔(dān)更小，同時(shí)療效更佳，能迅速改善鼻塞、流涕、鼻癢、噴嚏等癥狀。

新包裝雷諾考特起效時(shí)間

我們對(duì)雷諾考特的起效時(shí)間進(jìn)行了研究，從中可以發(fā)現(xiàn)，新包裝的雷諾考特與原先包裝的起效同樣迅速，在3小時(shí)就可以觀察到其療效，7小時(shí)達(dá)到最大效應(yīng)。

在控制暴露模式下鼻內(nèi)應(yīng)用布地奈德治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的起效時(shí)間。

背景：鼻內(nèi)應(yīng)用布地奈德被認(rèn)為是治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎的有效藥物，但有關(guān)于它的起效時(shí)間并沒(méi)有明確的說(shuō)明。

目的：通過(guò)對(duì)在可監(jiān)控豚草花粉劑量的環(huán)境中逗留12小時(shí)以內(nèi)的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎患者的治療，來(lái)評(píng)估布地奈德的起效時(shí)間。

方法：這是一個(gè)雙盲的隨機(jī)平行研究。在控制豚草花粉劑量的環(huán)境（環(huán)境暴露單位）中，用布地奈德（64μg和256μg）和安慰劑分別測(cè)試至少有1年豚草花粉過(guò)敏史的患者。比較兩者的鼻部綜合評(píng)分（鼻塞、流涕、噴嚏、鼻癢癥狀的總和）、獨(dú)立鼻部癥狀評(píng)分、每日療效的總體評(píng)估以及鼻吸氣峰值流速。

結(jié)果：總共有217人接受布地奈德或安慰劑治療。治療7～12小時(shí)后，布地奈德比安慰劑能更好地緩解鼻部綜合癥狀和鼻塞癥狀。256μg的布地奈德增加鼻吸氣峰值流速的起效時(shí)間最快（3小時(shí)，與安慰劑相比P=0.003）。在應(yīng)用藥物3～5小時(shí)后，64μg的布地奈德比安慰劑能更好地降低獨(dú)立鼻部癥狀評(píng)分。5小時(shí)后，布地奈德組的療效高于安慰劑組。此外，所有藥物都具有良好的耐受性，沒(méi)有發(fā)生不良反應(yīng)。

結(jié)論：依據(jù)鼻部癥狀綜合評(píng)分和鼻塞癥狀評(píng)分，布地奈德的起效時(shí)間是7小時(shí)。有關(guān)于藥物緩解流涕癥狀和增加鼻吸氣峰值流速的早期療效在用藥3小時(shí)時(shí)就可觀察到。

通用名：布地奈德鼻噴霧劑

商品名：雷諾考特 / Rhinocort

英文名：Budesonide Nasal Spray

漢語(yǔ)拼音：Budinaide Bipenwuji

本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為：

主要成分：布地奈德

化學(xué)名稱(chēng)：16α,17α-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11β,21-二羥基-3,20-二酮。

其結(jié)構(gòu)式為：

分子式：C25H34O6 分子量: 430.5

性狀

白色至灰白色粘稠混懸液，配備噴霧裝置的玻璃瓶裝液體，密度為1.02g/cm3。

含布地奈德0.64mg/ml(32微克/噴)，1.28mg/ml(64微克/噴)。

賦形劑：乙二胺四醋酸二鈉、山梨酸鉀、無(wú)水葡萄糖，微晶纖維素和羧甲纖維素鈉、聚山梨酯80、鹽酸、純化水。

藥理毒理

布地奈德是一種具有局部高效抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。

預(yù)防性使用布地奈德對(duì)鼻刺激引起的嗜酸粒細(xì)胞增多和過(guò)敏反應(yīng)有保護(hù)作用。

推薦劑量的布地奈德不會(huì)明顯改變鼻炎患者的血漿皮質(zhì)激素水平及對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)。然而，健康志愿者短期使用雷諾考特后，觀察到血漿及尿中皮質(zhì)激素水平受到劑量相關(guān)的抑制。

臨床前安全性研究資料

急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其它糖皮質(zhì)激素弱或者與其它糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。

經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的實(shí)驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià)，布地奈德無(wú)致突變和誘裂作用。

在小鼠和大鼠的試驗(yàn)中，口服試驗(yàn)劑量分別高達(dá)每天200和50μg/kg，以觀察布地奈德的致癌性。結(jié)果顯示對(duì)小鼠沒(méi)有致癌作用。有一研究指出，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率有所增加，但結(jié)果被認(rèn)為是不確定的。進(jìn)一步在雄性SD和Fischer大鼠中進(jìn)行的研究表明，在布地奈德治療組中，神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率很低，與糖皮質(zhì)激素對(duì)照組或空白對(duì)照組之間沒(méi)有區(qū)別。現(xiàn)已得出結(jié)論，認(rèn)為布地奈德治療不會(huì)增加大鼠大腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤的發(fā)生率。

已有的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，沒(méi)有證據(jù)顯示布地奈德或其它糖皮質(zhì)激素在人體會(huì)引起腦神經(jīng)膠質(zhì)瘤和原發(fā)性肝細(xì)胞腫瘤。

藥代動(dòng)力學(xué)

相對(duì)于標(biāo)示的每噴劑量，雷諾考特中布地奈德的全身利用率為33%。在成人，用雷諾考特噴入布地奈德256μg后，最大血漿濃度為0.64nmol/L，在0.7小時(shí)內(nèi)達(dá)峰，兒童可達(dá)到更高的布地奈德濃度。然而，這種成人與兒童藥代動(dòng)力學(xué)的差異并不增加其全身作用和不良反應(yīng)的發(fā)生率。

布地奈德首次經(jīng)過(guò)肝臟時(shí)，生物轉(zhuǎn)化率很高(～90%)，生成低糖皮質(zhì)激素活性的代謝物。

布地奈德在鼻內(nèi)不存在代謝失活現(xiàn)象。

代謝產(chǎn)物以非結(jié)合型或結(jié)合物的形式由腎臟排出，尿中檢測(cè)不到布地奈德原形。

適應(yīng)癥

季節(jié)性的過(guò)敏性鼻炎、經(jīng)年性的過(guò)敏性及非過(guò)敏性鼻炎；治療鼻息肉、預(yù)防鼻息肉切除后再生。

用法用量

使用方法詳見(jiàn)“如何使用雷諾考特鼻噴霧劑” 。

劑量應(yīng)個(gè)體化。

鼻炎

成人、6歲及6歲以上兒童：

推薦起始劑量為256μg/天(2～4噴/天)，此劑量可于早晨一次噴入或早晚分二次噴入。

例如：每次每個(gè)鼻孔內(nèi)噴入1噴(64μg)，兩個(gè)鼻孔共2噴(128μg)。早晚兩次，即4噴/天(256μg/天)；或早晨每個(gè)鼻孔內(nèi)噴入128μg，兩個(gè)鼻孔共256μg。

在獲得預(yù)期的臨床效果后，減少用量至控制癥狀所需的最小劑量，以此作為維持劑量。臨床試驗(yàn)表明，一些病人每天早晨每個(gè)鼻孔噴入32μg作為維持劑量是足夠的。

老人：用量與成人一樣。

治療過(guò)敏性鼻炎，如果可能的話，最好在接觸過(guò)敏原前開(kāi)始使用。有時(shí)必須同時(shí)控制過(guò)敏所致的眼睛癥狀。

治療或預(yù)防鼻息肉

推薦劑量為128μg/次(每個(gè)鼻孔64μg，兩個(gè)鼻孔共128μg)，二次/天。

不良反應(yīng)

可能發(fā)生以下不良反應(yīng)

－使用鼻腔噴霧劑后即刻出現(xiàn)的局部癥狀，如鼻干、打噴嚏；

－輕微的血性分泌物或鼻出血。

－皮膚反應(yīng)（蕁麻疹、皮疹、皮炎、血管性水腫）

－極少數(shù)病人在鼻腔內(nèi)給予糖皮質(zhì)激素后有潰瘍和鼻中隔穿孔。

禁忌

對(duì)處方中任一成分有過(guò)敏史者。

注意事項(xiàng)

肝功能損害使口服攝入布地奈德的全身利用率增加，但對(duì)于雷諾考特，其臨床意義不大，因?yàn)楸乔粐娪煤?，?jīng)口攝入部分對(duì)全身利用率的貢獻(xiàn)很小。

肺結(jié)核患者使用本品應(yīng)慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥

與其他糖皮質(zhì)激素一樣，懷孕動(dòng)物使用布地奈德，會(huì)使胚胎發(fā)育異常。這些發(fā)現(xiàn)與人的關(guān)聯(lián)尚未建立。和其他藥物一樣，懷孕期使用雷諾考特應(yīng)先權(quán)衡其對(duì)母親的益處和對(duì)胎兒的危害。尚無(wú)布地奈德進(jìn)入母乳的資料。

兒童用藥

見(jiàn)【用法用量】，6歲以下兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。

老年患者用藥

用量與成人一樣。

藥物相互作用

尚未觀察到布地奈德與其它用于治療鼻炎的藥物有相互作用。

細(xì)胞色素P450 3A是皮質(zhì)激素的主要代謝酶，酮康唑是該酶的強(qiáng)效抑制劑，可增加口服布地奈德的血漿濃度。在推薦劑量，西咪替丁對(duì)口服布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)有輕微影響，但無(wú)明顯的臨床意義，而奧美拉唑?qū)Υ藷o(wú)影響。

藥物過(guò)量

短期使用雷諾考特過(guò)量，即使用非常大的劑量，也不會(huì)產(chǎn)生臨床上的問(wèn)題。長(zhǎng)期過(guò)量使用，可能會(huì)出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素的全身性作用，如腎上腺皮質(zhì)機(jī)能亢進(jìn)和腎上腺抑制。

規(guī)格

32微克/噴(0.64mg/ml)

64微克/噴(1.28mg/ml)

貯藏

30℃以下存放，不可冷凍。

包裝

10ml/支/盒（120噴/支/盒）

有效期

二年

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)

64微克/噴(1.28mg/ml):H20090243

32微克/噴(0.64mg/ml):H20090244

生產(chǎn)企業(yè)

AstraZeneca AB

S-151 85, S?dert?lje, 瑞典

中國(guó)聯(lián)絡(luò)處地址：上海市南京西路1168號(hào)中信泰富廣場(chǎng)43樓

中國(guó)聯(lián)絡(luò)處郵政編碼：200041

鼻噴霧劑前請(qǐng)閱讀說(shuō)明書(shū)，小心遵守使用說(shuō)明。

使用方法

注意：第一次用藥前，振搖藥瓶然后向空氣中噴壓藥劑數(shù)次（5～10次），以獲得均勻的噴霧（見(jiàn)圖）。若一整天不使用，再次使用前需重復(fù)上述操作，惟此次只需對(duì)空氣噴壓一次即可。

1．擤鼻，振搖藥瓶，打開(kāi)棕色的保護(hù)蓋。

2．照?qǐng)D示姿勢(shì)握住藥瓶。

3．將噴頭插入鼻孔，噴壓處方規(guī)定的劑量。同法在另一鼻孔噴藥。

4．蓋上瓶蓋，噴藥次數(shù)不要超過(guò)醫(yī)生處方量。

兒童

兒童必須在成人的監(jiān)督下使用本藥，以確保其依處方量正確給藥。

清潔

定期清潔藥瓶上部的塑料部分。

打開(kāi)瓶蓋，擰開(kāi)白色噴頭，在溫水中清洗塑料部分。在空氣中晾干然后重新裝上藥瓶。

注意

雷諾考特鼻噴霧劑不會(huì)馬上緩解癥狀，通常需要數(shù)天（有時(shí)甚至二周）才能獲得全效。因此，堅(jiān)持常規(guī)使用本藥非常重要。

雷諾考特這個(gè)藥的通用名稱(chēng)叫布地奈德鼻噴霧劑,它是一種糖皮質(zhì)激素,激素具有很強(qiáng)的抗炎、抗過(guò)敏作用，常用于難治性的慢性鼻炎，通常制成噴霧劑，用時(shí)直接噴入鼻腔中，使用簡(jiǎn)單方便。 由于噴霧劑的包裝需要一個(gè)耐高壓的金屬容器，同時(shí)還要往藥里加入高壓氣體，生產(chǎn)成本較高，因些價(jià)格一直很高。臨床應(yīng)用很難推廣。 這個(gè)藥療效是不錯(cuò)的，但是除了價(jià)格高以外，它還有其它的缺陷，如長(zhǎng)期使用激素會(huì)導(dǎo)致免疫力下降，導(dǎo)致肥胖、胃痛，而且不能隨便停藥，突然的停藥會(huì)出現(xiàn)反跳，使用鼻炎加重。 如果你鼻炎非常嚴(yán)重，可以用它，如果不是很?chē)?yán)重，我推薦你試用抗過(guò)敏藥，西替利嗪片，一天一次，一次服一片，效果不錯(cuò)。各大藥店有售雷諾考特噴鼻水劑的劑量與用法 每天早晚，每一鼻孔各噴二次（100ug）。若有效，可改為每天早晚，每一鼻孔各噴一次。 名 稱(chēng)：雷諾考特噴鼻水劑（Rhinocort Aqua） 制造商：阿斯利康 Astrazeneca 關(guān)鍵詞： rhinocort；布地奈德；鼻炎；鼻息肉 藥物分類(lèi)：Y28.4．耳鼻喉科用藥 簡(jiǎn) 介： 雷諾考特噴鼻水劑（Rhinocort Aqua） 鼻用系列－鼻炎克星 成分 每毫升含：布地奈德1.0mg，防腐劑（山梨酸鉀1.2mg）等成份及水。每噴50ug，每瓶200噴。 藥物作用 布地奈德是一種非鹵化糖皮質(zhì)類(lèi)固醇。在動(dòng)物和人觀察到，其抗炎作用與達(dá)到全身糖皮質(zhì)類(lèi)固醇作用的量相差甚大。全身吸收后絕大部分（90%）的布地奈德在肝內(nèi)首次得到代謝。 將布地奈德的溶液直接作用鼻粘膜，其生物利用率為100%。這說(shuō)明布地奈德在鼻腔中不發(fā)生局部代謝。 雷諾考特噴鼻水劑是一種含有均質(zhì)微粒的水懸液，其不含有拋射劑而是通過(guò)一機(jī)械泵給藥。 適應(yīng)癥 常年性（慢性）鼻炎，過(guò)敏性鼻炎（季節(jié)性，常年慢性發(fā)作） 鼻息肉切除術(shù)后，預(yù)防息肉的再生。 劑量與用法 每天早晚，每一鼻孔各噴二次（100ug）。若有效，可改為每天早晚，每一鼻孔各噴一次。 副作用 使用噴鼻水劑后偶爾會(huì)出現(xiàn)打噴嚏，也可能有少量血性分泌物。 貯存 30℃以下貯存