氯喹口服后，腸道吸收快而充分，服藥后l～2小時(shí)血中濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。血藥濃度維持較久，T1/2為2.5～10日。氯喹在紅細(xì)胞中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10～20倍，而被瘧原蟲(chóng)侵入的紅細(xì)胞內(nèi)的氯喹濃度，又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度達(dá)200～700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10～30倍。氯喹在體內(nèi)的代謝轉(zhuǎn)化是在肝中進(jìn)行的，其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。小部分（10～15%）氯喹以原形經(jīng)腎排泄，其排泄速度可因尿液酸化而加快，堿化而降低。約8%隨糞便排泄，氯喹也可由乳汁中排出。