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強(qiáng)心苷配基

配基是強(qiáng)心苷的藥理活性部分,配基本身對(duì)心肌的作用微弱而短促,但與糖結(jié)合后其作用的強(qiáng)度和持久性均增加。糖的部分影響強(qiáng)心苷的藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)(吸收、半衰期、代謝等)。在中國(guó),已從30余種植物中提出可供臨床應(yīng)用的強(qiáng)心苷類。3000年前,古埃及人已知多種含強(qiáng)心苷的藥用植物。18世紀(jì)末,英格蘭醫(yī)師、植物學(xué)家W.威瑟靈著書(shū)論述洋地黃后,洋地黃制劑得到廣泛應(yīng)用。這些藥物包括洋地黃葉末、洋地黃毒苷、地高辛、毛花苷C、去乙酰毛花苷C等,均取自玄參科植物紫花洋地黃及狹葉洋地黃。其他強(qiáng)心苷如毒毛旋花子苷 □取自?shī)A竹桃科植物綠毒毛旋花;黃夾苷取自?shī)A竹桃科植物黃花夾竹桃;羊角拗苷取自?shī)A竹桃科植物羊角拗;鈴蘭毒苷取自百合科植物鈴蘭(君影草)。福壽草、羅布麻、萬(wàn)年青及夾竹桃等亦含強(qiáng)心苷。蟾蜍皮膚腺體中也提取一種強(qiáng)心苷,但其內(nèi)酯環(huán)為六角形。強(qiáng)心苷類在避光處及pH低的條件下容易保存,失效期達(dá)1~5年。臨床上常用的強(qiáng)心苷是洋地黃類及毒毛旋花子苷□等。強(qiáng)心苷仍不失為治療心力衰竭的重要藥物之一。但這些制劑的安全范圍很小,治療量與中毒量相差不大,用量掌握不當(dāng)即易引起中毒乃至死亡?,F(xiàn)在人們正研究改變其結(jié)構(gòu)以加大治療寬度的工作。

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