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抗痛風(fēng)藥分類

別嘌醇

別嘌醇(allopurinol,別嘌呤醇)為次黃嘌呤的異構(gòu)體。次黃嘌呤及黃嘌呤可被黃嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。別嘌醇也被黃嘌呤氧化酶催化而轉(zhuǎn)變成別黃嘌呤;它及別黃嘌呤都可抑制黃嘌呤氧化酶(圖20-3)。因此在別嘌醇作用下,尿酸生成及排泄都減少,避免尿酸鹽微結(jié)晶的沉積,防止發(fā)展為慢性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎或腎病變。別嘌醇不良反應(yīng)少,偶見皮疹、胃腸反應(yīng)及轉(zhuǎn)氨酶升高、白細(xì)胞減少等。

丙磺舒

丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全,血漿蛋白結(jié)合率85%~95%;大部分通過腎近曲小管主動(dòng)分泌而排泄,因脂溶性大,易被再吸收,故排泄較慢。本藥競爭性抑制腎小管對(duì)有機(jī)酸的轉(zhuǎn)運(yùn),抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收,增加尿酸排泄,可用于治療慢性痛風(fēng)。因無鎮(zhèn)痛及消炎作用,故不適用于急性痛風(fēng)。

苯溴馬隆

苯溴馬?。╞enzbromarone)作用似丙碘舒,減少腎小管對(duì)尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量為20~100mg,宜從20mg/日開始,逐漸遞增,不良反應(yīng)有頭痛、惡心、腹瀉。

秋水仙堿

秋水仙堿(colchicine)對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用,用藥后數(shù)小時(shí)關(guān)節(jié)紅、腫、熱、痛即行消退,對(duì)一般性疼痛及其他類型關(guān)節(jié)炎并無作用。它對(duì)血中尿酸濃度及尿酸的排泄沒有影響,其作用是抑制急性發(fā)作時(shí)的粒細(xì)胞浸潤。

本藥不良反應(yīng)較多。常見消化道反應(yīng)。中毒時(shí)出現(xiàn)水樣腹瀉及血便,脫水,休克;對(duì)腎及骨髓也有損害作用。

制劑及用法

乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)解熱鎮(zhèn)痛 0.3~0.6g/次,3次/日,飯后服??癸L(fēng)濕:3~5g/日,分4次服,癥狀控制后逐漸減量。作用及用途:在體內(nèi)具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的釋放反應(yīng),抑制血小板的聚集,這與TXA2生成的減少有關(guān)。臨床上用于預(yù)防心、腦血管疾病的發(fā)作。

水楊酸鈉(sodium salicylate)抗風(fēng)濕:4~8g/日,分4~6次服,癥狀控制后逐漸減量。

對(duì)乙酰氨基酚(paracetamol)別名:百服寧、必理通、泰諾、撲熱息痛、醋氨酚。作用及用途:具有退熱鎮(zhèn)痛作用,通過升高痛閾而達(dá)到止痛目的;通過對(duì)下丘腦體濕調(diào)節(jié)中樞產(chǎn)生作用而達(dá)到退熱目的。能有效地緩解疼痛和發(fā)熱,用于頭痛、關(guān)節(jié)疼痛、肌肉疼痛、牙痛、痛經(jīng)、產(chǎn)后和手術(shù)后疼痛或感冒引起的發(fā)熱及其它不適癥狀。 用法:成人:0.5g/次,3次/日。小兒:(11至12歲)1片每天3至4次,最多可服4片。不良反應(yīng):少見,如發(fā)生過敏反應(yīng)應(yīng)立即停止服用。

保泰松(phenylbutazone) 0.1~0.2g/次,3次/日。癥狀改善后改為1次/日。

羥基保泰松(oxyphenbutazone)0.1g/次,3次/日。餐中服,一周后遞減,0.1~0.2g/日。

吲哚美辛(indomethacin)別名:消炎痛、氨糖美辛。用法:25mg/次,2~3次/日。餐中服,以后每周可遞增25mg至每日總量為100~150mg。作用及用途:吲哚美辛屬非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物,是有效的前列腺素合成抑制劑,具有明顯的消炎、鎮(zhèn)痛作用。用于急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎及癌性疼痛也可用于滑囊炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎等。用于腸絞痛、輸尿管結(jié)石癥引起的絞痛,對(duì)偏頭痛也有一定療效。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng),中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,可引起肝損害,抑制造血系統(tǒng),過敏反應(yīng)。注意事項(xiàng):腎功能不全及孕婦禁用、胃十二指腸潰瘍及小兒慎用。

舒林酸(sulindac)150~200mg/次,2次/日。每日最大劑量400mg。

甲芬那酸(mefenamic acid)首次0.5g,以后0.25g/次。用藥不宜超過一周。

氯芬那酸(clofenamic acid)0.2g/次,3次/日。

雙氯芬酸(diclofenac)25mg/次,3次/日。75mg/次,1次/日,深臀部肌注。

布洛芬(ibuprofen)別名:芬必得。用法:0.2~0.4g/次,3次/日,餐中服。作用及用途: 布洛芬是有效的PG合成酶抑制劑,具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎、滑囊炎、肌腱及腱鞘炎。牙痛和術(shù)后疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎以及其他血清陰性(非類風(fēng)濕性)關(guān)節(jié)疾病。 不良反應(yīng):本品耐受性良好、副作用低,一般為腸、胃部不適或皮疹、頭痛、耳鳴。注意事項(xiàng):腸胃病患者慎用、有支氣管哮喘病史患者,可能會(huì)引起支氣管痙攣、并用抗凝血?jiǎng)┑幕颊撸瑧?yīng)隨時(shí)監(jiān)測(cè)其凝血酶原時(shí)間,孕婦及哺乳期婦女慎用,心功能不全及高血壓患者慎用,過量服用可能引起頭痛、嘔吐、倦睡、低血壓停藥后即可自行消失。

酮布芬(ketoprofen)50mg/次,3~4次/日。

萘普生(naproxen)口服,0.25g/次,2次/日。

吡羅昔康(piroxicam)口服,20mg/日,分1~2次服。

秋水仙堿(colchicine)作用及用途:秋水仙堿對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性的消炎作用,對(duì)一般的疼痛、炎癥及慢性痛風(fēng)均無效,其作用主要是消炎,抑制粒細(xì)胞浸潤,原因是與粒細(xì)的微管蛋白結(jié)合妨礙粒細(xì)胞的活動(dòng),秋水仙堿能抑制細(xì)胞菌絲分裂,有一定的抗腫瘤作用,主要用于急性痛風(fēng)。用法:0.5mg/次,1~2小時(shí)1次,口服,1日總量不得超過4mg。不良反應(yīng):秋水仙堿的毒性較大,常見惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、胃腸反應(yīng)是嚴(yán)重中毒的前驅(qū)癥狀,癥狀出現(xiàn)時(shí)即行停藥,腎臟損害可見血尿、少尿、對(duì)骨髓有直接抑制作用、引起粒細(xì)胞缺乏、再生障礙性貧血。注意事項(xiàng):骨髓抑制,胃腸反應(yīng),并可有麻痹性腸梗阻,漏于血管外可引起局部壞死(靜脈注射時(shí)用)

丙磺舒(probenecid,羧苯磺胺)別名:羧苯磺胺。作用及用途:抑制尿酸鹽在近曲腎小管的主動(dòng)再吸收,增加尿酸鹽的排泄降低血中尿酸鹽的濃度,緩解或防止尿酸鹽結(jié)節(jié)的生成,促進(jìn)已形成的尿酸鹽溶解,用于慢性痛風(fēng)增加青霉素,先鋒霉素的血濃度和延長它們的作用時(shí)間,治療痛風(fēng)。用法:開始0.25g/次,2次/日,一周后增至0.5g/次。不良反應(yīng):少數(shù)病人可見胃腸道反應(yīng)、皮疹、發(fā)熱。治療初期可使痛風(fēng)發(fā)作加重,是由于尿酸鹽由關(guān)節(jié)移出所致。注意事項(xiàng):同服大量水,并加服碳酸氫鈉,防止尿酸鹽在泌尿道形成尿結(jié)石。腎功能低下,對(duì)磺胺類藥過敏者慎用,不與利尿酸、氫氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖藥同服伴有腫瘤的高尿酸血癥者,或使用溶解細(xì)胞的抗癌藥方射治療患者,均不宜使用本品,因可引起急性腎病。

別嘌醇(allopurinol)別名:別嘌呤醇。作用及用途:本品代謝產(chǎn)物,可抑制黃嘌呤氧化酶使尿酸酸成減少,降低血中尿酸濃度,減少尿酸鹽在骨、關(guān)節(jié)及腎臟的沉著,用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病。用法:第一周0.1g/日,第二周0.2g/日,第三周以后為0.3g/日,分2~3次服。不良反應(yīng):個(gè)別病人可出現(xiàn)皮疹、腹瀉腹痛、低熱、暫時(shí)性轉(zhuǎn)氨酶升高或粒細(xì)胞減少。服用初期誘發(fā)痛風(fēng),開始4-8周內(nèi)可與小劑量秋水仙堿合用。注意事項(xiàng):服藥期間應(yīng)多飲水,與6巰嘌呤(6MP)合用時(shí),可使后者分解代謝減慢而增加毒性,不與氧化鈣、維生素C、磷酸鉀(鈉)同服,腎功不良的病人可使別黃嘌呤體內(nèi)蓄積,使本藥不良反應(yīng)增多。

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