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艾司西酞普蘭增進中樞神經系統5-羥色胺（5-HT）能的作用，抑制5-羥色胺的再攝取，臨床用于抑郁癥的治療。五羥色胺轉運蛋白上有兩個結合位點，一般的藥物只能和基本位點結合發(fā)揮作用，而艾司西酞普蘭除了能和基本位點結合，還能和異構位點結合，是五羥色胺轉運蛋白的雙作用機制，所以能夠快速起效。
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