【功效主治】 本品適用于 15歲及15歲以上成人哮喘的預防和長期治療，包括預防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿斯匹林敏感的哮喘患者以及預防運動誘發(fā)的支氣管收縮。本品適用于 15歲及15歲以上成人以減輕季節(jié)性過敏性鼻炎引起的癥狀。

【化學成分】 本品主要成份為： 孟魯司特鈉.

【藥理作用】 半胱氨酰白三烯（ LTC 4 ，LTD 4 ，LTE 4 ）是強效的炎癥介質(zhì)，由包括肥大細胞和嗜酸性粒細胞在內(nèi)的多種細胞釋放。這些重要的哮喘前介質(zhì)與半胱氨酰白三烯（CysLT）受體結合。I型半胱氨酰白三烯（CysLT 1 ）受體分布于人體的氣道（包括氣道平滑肌細胞和氣道巨噬細胞）和其他的前炎癥細胞（包括嗜酸性粒細胞和某些骨髓干細胞）。CysLTs與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關。在哮喘中，白三烯介導的效應包括一系列的氣道反應，如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細胞聚集。在過敏性鼻炎中，過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應中，鼻粘膜均會釋放與過敏性鼻炎癥狀相關的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。本品是一種能顯著改善哮喘炎癥指標的強效口服制劑。生物化學和藥理學的生物測定顯示，孟魯司特對 CysLT 1 受體有高度的親和性和選擇性（與其它有藥理學重要意義的氣道受體如類前列腺素、膽堿能和β-腎上腺素受體相比）。孟魯司特能有效地抑制LTC 4 、LTD 4 和LTE 4 與CysLT 1 受體結合所產(chǎn)生的生理效應而無任何受體激動活性。目前的研究認為孟魯司特并不拮抗CysLT 2 受體。毒理研究:致癌性：大鼠口服劑量高達 200mg/kg/天、用藥106周的研究和小鼠口服劑量高達100mg/kg/天、用藥92周的研究中，都未發(fā)現(xiàn)孟魯司特鈉有致癌性。這些劑量相當于成人推薦劑量的1000倍和500倍 * 。 致突變性：體外微生物突變試驗和 V－79哺乳動物細胞突變試驗，本品試驗結果陰性。體外大鼠肝細胞堿洗脫試驗和中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗結果陰性。當雄性或雌性小鼠口服本品高達1200mg/kg（3600mg/m 2 ）（成人每天推薦劑量的6000倍 * ），未發(fā)現(xiàn)有誘導骨髓細胞染色體異常的作用。 生殖毒性：雄性大鼠口服孟魯司特鈉的劑量高達 800mg/kg/天和雌性大鼠口服劑量高達100mg/kg/天的研究中，未發(fā)現(xiàn)對生育和生殖 能的影 響，這些劑量分別高于成人推薦劑量的4000倍和500倍 * 。 在對發(fā)育的毒性研究中，當給大鼠使用劑量高達 400mg/kg/天和給兔使用劑量高達100mg/kg/天的孟魯司特鈉時，未出現(xiàn)與治療相關的不良作用。在大鼠和兔中確實存在其胎兒 接觸到孟魯司特鈉的情況，并在哺乳 大鼠的乳汁中明顯檢測到孟魯司特鈉。 （* 按成人體重50kg計）

【藥物相互作用】 本品可與其它一些常規(guī)用于哮喘的預防和長期治療及治療季節(jié)性過敏性鼻炎的藥物合用。在藥物相互作用研究中，推薦劑量的本品不對下列藥物產(chǎn)生有臨床意義的藥代動力學影響：茶堿、強的松、強的松龍、口服避孕藥（乙炔雌二醇 /炔諾酮 35/1）、特非那定、地高辛和華法林。在合并使用苯巴比妥的患者中，孟魯司特的血漿濃度 -時間曲線下面積(AUC)減少大約40%。但是不推薦調(diào)整本品的使用劑量。

【不良反應】 本品一般耐受性良好，不良反應輕微，通常不需要終止治療。本品總的不良反應發(fā)生率與安慰劑相似。15歲及15歲以上哮喘患者:已在大約 2600名15歲及15歲以上的成年哮喘患者中進行了臨床研究，評價了本品的使用情況。在兩項設計相似，安慰劑對照的12周臨床試驗中，本品治療組中≥ 1%的患者出現(xiàn)的比安慰劑組高且與藥物相關的不良事件是腹痛和頭疼。但這些不良事件的發(fā)生率在兩組間無顯著差異。在臨床研究中，累積已有 544名患者使用本品治療至少6個月、253名患者治療1年、21名患者治療2年。隨著使用本品治療時間的延長，不良事件發(fā)生的情況無改變。15歲及15歲以上季節(jié)性過敏性鼻炎患者:已在 2199名15歲及15歲以上成年季節(jié)性過敏性鼻炎患者中進行了臨床研究，評價本品的安全性情況。每天早晨或夜間服用本品一次耐受性良好,不良反應發(fā)生率與服用安慰劑類似。在安慰劑對照的臨床研究中，本品治療組中的不良事件發(fā)生率低于1%，且未發(fā)現(xiàn)有與藥物相關，發(fā)生率高于安慰劑組的不良事件。在為期4周的安慰劑對照臨床試驗中，安全性情況與2周臨床試驗一致。在所有的臨床研究中，嗜睡的發(fā)生率與安慰劑組相似。本品上市使用后有以下不良反應報告：超敏反應（包括過敏反應、血管性水腫、皮疹、瘙癢、蕁麻疹和罕見的肝臟嗜酸性粒細胞浸潤）、夜夢異常和幻覺、嗜睡、興奮，激惹、包括攻擊性行為，煩躁不安、失眠、感覺異常 /觸覺障礙及較罕見的癲癇發(fā)作、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉，ALT和AST升高，罕見的膽汁淤積性肝炎；關節(jié)痛，包括肌肉痙攣的肌痛；出血傾向增加，挫傷；心悸；和水腫。

【禁忌癥】 對本品中任何成份過敏者禁用。