概況

芬必得布洛芬緩釋膠囊

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：布洛芬緩釋膠囊

英文名稱(chēng)：Ibuprofen Sustained-Release Capsules

漢語(yǔ)拼音：Buluofen Huanshi Jiaonang

【成份】 本品每粒含主要成份布洛芬0.3克。輔料為：糖、淀粉、硬脂酸、聚乙烯吡咯烷酮。

【性狀】 本品內(nèi)容物為白色球形小丸。

【作用類(lèi)別】 本品為解熱鎮(zhèn)痛類(lèi)非處方藥藥品。

【適應(yīng)癥】 用于緩解輕至中度疼痛如頭痛、關(guān)節(jié)痛、偏頭痛、牙痛、肌肉痛、神經(jīng)痛、痛經(jīng)。也用于普通感冒或流行性感冒引起的發(fā)熱。

【規(guī)格】 0.3克

【用法用量】 口服。成人一次1粒，一日2次（早晚各一次）。

【不良反應(yīng)】

1. 少數(shù)病人可出現(xiàn)惡心、嘔吐、胃燒灼感或輕度消化不良、胃腸道潰瘍及出血、轉(zhuǎn)氨酶升高、頭痛、頭暈、耳鳴、視力模糊、精神緊張、嗜睡、下肢水腫或體重驟增。

2. 罕見(jiàn)皮疹、過(guò)敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合征、腎乳頭壞死或腎功能衰竭、支氣管痙攣。

【禁忌】

1. 對(duì)其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者禁用。

2. 孕婦及哺乳期婦女禁用。

3. 對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘患者禁用。

注意事項(xiàng)

1．本品為對(duì)癥治療藥，自我用藥不宜長(zhǎng)期或大量使用，用于止痛不得超過(guò)5天，用于解熱不得超過(guò)3天，如癥狀不緩解，請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

2. 對(duì)本品及其他解熱、鎮(zhèn)痛抗炎藥物過(guò)敏者禁用。過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

3. 第一次使用本品如出現(xiàn)皮疹或過(guò)敏癥狀，應(yīng)停藥并咨詢(xún)醫(yī)師。

4．必須整粒吞服，不得打開(kāi)或溶解后服用。

5．不能同時(shí)服用其他含有解熱鎮(zhèn)痛藥的藥品（如某些復(fù)方抗感冒藥）。

6．服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。

7．腸胃病患者使用前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

8．有下列情況患者慎用：60歲以上、支氣管哮喘、肝腎功能不全、凝血機(jī)制或血小板功能障礙（如血友病或其他出血性疾?。?/p>

9．下列情況患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用：有消化性潰瘍史、胃腸道出血、心功能不全、高血壓。

10. 如出現(xiàn)胃腸道出血或潰瘍、肝、腎功能損害、視力、聽(tīng)力障礙、血象異常、胸痛、氣短、無(wú)力、言語(yǔ)含糊等情況，應(yīng)停藥并咨詢(xún)醫(yī)師。

11．勿過(guò)量服藥，如服用過(guò)量或出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)立即就醫(yī)。

12．本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。

13．請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。

14．如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

藥物相互作用

1. 本品與其他解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎藥物同用時(shí)可增加胃腸道不良反應(yīng)，并可能導(dǎo)致潰瘍。

2. 本品與肝素、雙香豆素等抗凝藥同用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，增加出血傾向。

3. 本品與地高辛、甲氨蝶呤、口服降血糖藥物同用時(shí)，能使這些藥物的血藥濃度增高，不宜同用。

4. 本品與呋塞米（呋喃苯胺酸）同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱；與抗高血壓藥同用時(shí)，也降低后者的降壓效果。

5. 如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

藥理作用

本品能抑制前列腺素的合成，具有鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎的作用。且為緩釋劑型，可使藥物在體內(nèi)逐漸釋放。每服用一次，可持續(xù)12小時(shí)止痛。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服易吸收，與食物同服時(shí)吸收減慢，但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結(jié)合率為99%。服藥后1.2-2.1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，用量200mg，血藥濃度為22-27μg/ml，用量400mg時(shí)為23－45μg/ml，用量600mg時(shí)為43－57μg/ml。一次給藥后T1/2一般為1.8-2小時(shí)。服藥5小時(shí)后關(guān)節(jié)液濃度與血藥濃度相等，以后的12小時(shí)內(nèi)關(guān)節(jié)液濃度高于血漿濃度。本品在肝內(nèi)代謝，60%－90%經(jīng)腎由尿排出，100%于24小時(shí)內(nèi)排出，其中約1%為原形物，一部分隨糞便排出。

【藥理毒理】

布洛芬是有效的環(huán)氧合酶抑制劑，具有解熱、鎮(zhèn)痛及抗炎作用。

其他

【貯藏】 密封保存

【包裝】PTP鋁箔/聚氯乙烯/聚偏二氯乙烯硬片泡罩，每板10粒，每盒2板。

【有效期】 36個(gè)月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2005年版二部

【批準(zhǔn)文號(hào)】 國(guó)藥準(zhǔn)字H10900089

【說(shuō)明書(shū)修訂日期】

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng)：中美天津史克制藥有限公司

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主要成分布洛芬說(shuō)明

【別 名】異丁苯丙酸，異丁洛芬，Lbuprofen

【標(biāo)準(zhǔn)來(lái)源】《中華人民共和國(guó)藥典》2000年版， 二部 第121頁(yè)。

【分子式與分子量】C13H18O2 ，206.28

【性 狀】 白色結(jié)晶性粉末，稍有特異臭，幾乎無(wú)味。在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。本品熔點(diǎn)：74.5℃～77.5℃。

【藥理作用】 該藥通過(guò)抑制誘導(dǎo)型致炎性環(huán)氧酶（COX2）將花生四烯代謝為介質(zhì)性前列腺素或其他遞質(zhì)的合成，減輕前列腺素（PGE1、PGE2、PGI2）所致的局部組織充血、腫脹、發(fā)熱。通過(guò)抑制白細(xì)胞活動(dòng)及溶酶體釋放，從而降低局部周?chē)窠?jīng)對(duì)緩激肽等致痛物質(zhì)的痛覺(jué)敏感性，減少組織沖動(dòng)，起到鎮(zhèn)痛作用。本藥用于治療痛經(jīng)的機(jī)理可能是應(yīng)用其對(duì)前列腺素的抑制，使子宮內(nèi)壓下降、宮縮減少的作用。治療痛風(fēng)是通過(guò)消炎、鎮(zhèn)痛，來(lái)緩解痛風(fēng)，但不能糾正高尿酸血癥。此外該藥還對(duì)胃、腎等組織原型（生理性）環(huán)氧酶（又名OX1）有抑制作用，所以在服用本品后，可出現(xiàn)胃酸分泌增多，胃黏液分泌減少，胃、食管張力降低，腎血管流量減少等癥狀。

【體內(nèi)過(guò)程】 口服本藥90%被吸收。食物可能延緩吸收，但吸收量不變；與鎂、鋁抗酸藥同服不影響吸收。服用單劑量該藥90分鐘左右達(dá)峰值，在5小時(shí)后關(guān)節(jié)液中藥物濃度與血藥濃度相等，以后則高于血藥濃度，并可維持12小時(shí)，半衰期為1.8～2.0小時(shí)。血漿中藥物經(jīng)肝臟，12%代謝為葡萄糖醛酸，24小時(shí)后大部分經(jīng)腎排出體外，其中1%為原形物，一部分還隨糞便排出體外。

【臨床應(yīng)用】 本品具有鎮(zhèn)痛、退熱和消炎作用，主要用于以下病癥：

1. 關(guān)節(jié)炎：該藥可緩解急慢性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、軟組織風(fēng)濕的發(fā)作，并可長(zhǎng)期服用。上海市光華醫(yī)院應(yīng)用布洛芬緩釋膠囊治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎與芬必得治療該疾病進(jìn)行了對(duì)照，結(jié)果顯示：布洛芬緩釋膠囊與芬必得治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效相似。

2. 疼痛：用于緩解輕度或中度疼痛。如，牙科、產(chǎn)科、矯形手術(shù)后的疼痛以及軟組織運(yùn)動(dòng)損傷后的肌肉、骨骼引起的疼痛。也可緩解頭痛、滑囊炎、肌腱炎等非類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎性疼痛。

3. 痛風(fēng)：該藥對(duì)痛風(fēng)具有鎮(zhèn)痛和抗炎作用。

4. 痛經(jīng)，對(duì)原發(fā)性痛經(jīng)及宮內(nèi)異物（如宮內(nèi)節(jié)育器）引起的繼發(fā)性痛經(jīng)，除緩解疼痛外，還可以減少月經(jīng)失血量。

5. 退熱：主要用于普通感冒或流行性感冒引起的高熱。秦玉生等在布洛芬栓對(duì)發(fā)熱患兒的解熱實(shí)驗(yàn)中，60例發(fā)熱兒童在常規(guī)退熱的基礎(chǔ)上應(yīng)用小兒布洛芬栓，而58例對(duì)照組的兒童僅給以常規(guī)退熱。結(jié)果治療組顯效率為35%，總有效率為91.7%，均高于對(duì)照組的5.2%和75.9%，顯示小兒布洛芬栓在治療小兒發(fā)熱方面具有滿(mǎn)意療效。

【注意事項(xiàng)】 1. 有消化潰瘍病史者易出現(xiàn)胃腸不良反應(yīng)?；顒?dòng)期消化潰瘍或合并出血、穿孔者禁用。

2. 有肝、腎潛在性病變者并不禁服，但宜定期監(jiān)測(cè)肝功能。

3. 有支氣管哮喘或?qū)Π⑺蛊チ种轮夤芟呱饔谩?/p>

4. 對(duì)阿斯匹林或其他非甾體類(lèi)消炎藥過(guò)敏者可有交叉過(guò)敏反應(yīng)。

5. 對(duì)晚期妊娠婦女可使孕期延長(zhǎng)，引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)，哺乳期婦女也不宜服用。

6. 本品可影響凝血時(shí)間（延長(zhǎng)）、血尿素氮及血清肌酐（升高）、血糖（下降）、肌酐清除率（下降）。

7. 布洛芬顆粒、布洛芬口服液、布洛芬栓主要適用于小兒，但應(yīng)注意以下情況：

本品為對(duì)癥治療藥，用于解熱不得超過(guò)3天，用于治療鎮(zhèn)痛也不能超過(guò)5天，癥狀不緩解請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

8. 用藥期間如出現(xiàn)胃腸道止血、肝、腎功能損害、視力、聽(tīng)力障礙、血象異常，應(yīng)立即停止用藥。

【不良反應(yīng)】 1. 服用者約16%出現(xiàn)消化道不良反應(yīng)，但較輕?？梢鹣瘽?，對(duì)有潰瘍史者可引起胃腸道潛血，但少于阿斯匹林，隨劑量增大而增加。

2. 可引起頭痛、嗜睡、眩暈、耳鳴等中樞系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

3. 心功能不全、高血壓患者，用藥后可致水潴留、水腫。

4. 腎臟：對(duì)有潛在性腎病的易感者可出現(xiàn)腎乳頭壞死和急性腎功能不全。

5. 該藥還可引起支氣管痙攣、哮喘、粒細(xì)胞減少癥和肝酶升高。

6. 應(yīng)用該藥時(shí)曾出現(xiàn)嚴(yán)重耳鳴。

7. 服用過(guò)量可引起中毒，從而出現(xiàn)抽搐、昏迷、視物模糊、復(fù)視、眼震、心率減慢等中毒癥狀。

8. 該藥引起過(guò)敏時(shí)可出現(xiàn)皮疹等癥狀。

【藥物過(guò)量及處理】 已有上百例超量報(bào)道，其攝入量為1.2克(兒童)到16克(成人)不等。癥狀表現(xiàn)為頭暈、眼球震顫、呼吸暫停、神志不清、低血壓等。多數(shù)病例皆可恢復(fù)，不留后遺癥。一次性服用本品超量，未服其他藥品，尚無(wú)死亡報(bào)道。

目前還沒(méi)有特效解毒劑，應(yīng)以常規(guī)支持療法處置。所以一旦發(fā)現(xiàn)誤服或過(guò)量服用本品時(shí)，應(yīng)立即送醫(yī)院由醫(yī)師進(jìn)行處理。

【藥物相互作用】 1. 飲酒或與其他非甾體消炎藥同用時(shí)增加胃腸道副作用，并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。

2. 與阿司匹林或其他水楊酸類(lèi)藥物同用時(shí)，藥效不增強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。

3. 與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)，有增加出血的危險(xiǎn)。

4. 與呋塞米同用時(shí)，后者的排鈉和降壓作用減弱。

5. 與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí)，本品的血藥濃度增高。

6. 本品可增高地高辛的血濃度，同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。

7. 本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥（包括口服降糖藥）的作用。

8. 本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。

9. 丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時(shí)宜減少本品劑量。

10. 本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達(dá)中毒水平，故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。

11.另外有報(bào)道本品與甲狀腺素相互作用可引起高血壓。