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西布曲明臨床研究

【功效主治】 鹽酸西布曲明適用于飲食控制和運(yùn)動(dòng)不能減輕和控制體重的肥胖癥治療,包括減輕體重和維持體重的減輕,治療應(yīng)與低熱量飲食和運(yùn)動(dòng)結(jié)合進(jìn)行。推薦用于治療體重指數(shù)≥30kg/m2或27kg/m2(有其它危險(xiǎn)因素如高血壓、糖尿病、血脂異常等)的肥胖癥患者。

【化學(xué)成分】 本品主要成分為鹽酸西布曲明。

【藥理作用】 本品為作用于中樞神經(jīng)的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類(仲胺和伯胺類)代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生作用,其主要機(jī)理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強(qiáng)飽食感,而對(duì)去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明,本品及其胺類活性代謝產(chǎn)物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。

【藥物相互作用】 1 品不能與單胺氧化酶抑制劑(MAOI)同時(shí)使用。在開始使用本品治療前應(yīng)至少停用MAOI2周;而在使用MAOI前應(yīng)至少停用本品2周。

2 于本品抑制5-羥色胺再攝取,因此不宜與其他5-羥色胺能藥物合用。

3 在服用含去甲麻黃堿、麻黃堿和偽麻黃堿等影響血壓和心率藥物的患者,慎用本品。

4 品與抑制細(xì)胞色素P450(3A4)代謝的藥物如酮康唑、紅霉素等有潛在的相互作用,但影響幅度不大。

【不良反應(yīng)】 本品最常見的不良反應(yīng)有:口干、厭食、失眠、便秘等。 在臨床試驗(yàn)中發(fā)生率≥1%的不良反應(yīng)還有:全身反應(yīng):發(fā)熱。

①心血管系統(tǒng):心率增快、血壓升高。

②呼吸系統(tǒng):氣管炎、呼吸困難。

③消化系統(tǒng):腹瀉、胃腸炎、牙病、胃腸脹氣。

④神經(jīng)系統(tǒng):不安、肢體痙攣、張力增加、思維異常、癲癇發(fā)作。

⑤泌尿生殖系統(tǒng):間質(zhì)性腎炎、月經(jīng)紊亂。

⑥血液系統(tǒng):因出血時(shí)間延長(zhǎng)引起的皮膚瘀斑。

⑦代謝和營(yíng)養(yǎng):外周性水腫。

⑧肌肉/骨骼系統(tǒng):關(guān)節(jié)炎。

⑨皮膚和相關(guān)組織:瘙癢。

⑩特殊感覺:弱視。實(shí)驗(yàn)室檢查:鹽酸西布曲明可引起肝功能檢查的異常,包括AST、ALT、GGT、LDH、堿性磷酸酶、膽紅素的增加,化驗(yàn)值多為輕度增高,常隨著進(jìn)一步的治療而消失,沒有明確的劑量-反映關(guān)系。

【禁忌癥】 1 禁忌用于接受單胺氧化酶抑制劑(MAOI)治療的病人。

2 禁忌用于對(duì)本品成分過敏的病人。

3 禁忌用于神經(jīng)性厭食癥病人。

4 禁忌用于接受其它中樞性的食欲抑制藥的患者。

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