【通用名】 氯雷他定片
【英文名】 LORATADINE TABLETS【拼音名】 LULEITADING PIAN
【藥品類別】 抗變態(tài)反應(yīng)用藥
【性狀】 本品為白色片劑。
【藥理毒理】 藥理學(xué)本品屬長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過(guò)敏癥狀。本品無(wú)明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用,
【藥代動(dòng)力學(xué)】 空腹口服吸收迅速。服后1~3小時(shí)起效,8~12小時(shí)達(dá)最大效應(yīng),持續(xù)作用達(dá)24小時(shí)以上。食物可使藥峰時(shí)間延遲,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時(shí)。80%以代謝物形式出現(xiàn)于尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時(shí),可隨肝病的嚴(yán)重程度而延長(zhǎng)。氯雷他定與其代謝物的蛋白結(jié)合率分別為97%和 73%~77%。本品及其代謝物不易透過(guò)血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
【適應(yīng)癥】 用于緩解過(guò)敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用于緩解慢性蕁麻疹及其他過(guò)敏性皮膚病的癥狀。
【用法用量】 空腹服,成人及12歲以上兒童每次10mg,每日1次。
【不良反應(yīng)】 主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口干視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發(fā)、癲癇發(fā)作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過(guò)敏反應(yīng)。
【禁忌癥】 對(duì)本品過(guò)敏者或特異體質(zhì)的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】 對(duì)肝功能受損者,本品的清除率減少,故應(yīng)減低劑量,可按隔日10mg服藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。
【兒童用藥】 6歲以下兒童應(yīng)用本品的安全性尚未確定。
【老年患者用藥】 肝腎功能輕中度受損時(shí),對(duì)本藥的代謝和排泄無(wú)明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。
【藥物相互作用】 抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。
【藥物過(guò)量】 逾量中毒時(shí),如患者清醒可予催吐??捎蒙睇}水洗胃,并給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
【貯藏】 密封保存。
【包裝】 10mg/片。