【商品名】恩理思；芙必叮；Calrinex;Neoclarityn ；Aerius

【異名】DescarboethoxyIoratadine ；NEW 2001；脫羧氯雷他定；去氯雷他定；去乙氧基羰基氯雷他定

【化學名】8-氯-6，11-二氫-11-（4-哌啶亞基）-5H-苯并-[5，6]環(huán)庚烷[1，2-b]吡啶

【體內過程】口服吸收良好,口服約3小時達血漿峰值濃度, 消除半衰期約27小時，證據(jù)表明連續(xù)給藥不會在體內產(chǎn)生有臨床相關意義的藥物蓄積，沒有發(fā)現(xiàn)食物對地氯雷他定的代謝產(chǎn)生影響。

【藥理機制】地氯雷他定為第二代抗組胺藥氯雷他定的主要活性代謝產(chǎn)物，為長效三環(huán)類的第三代抗組胺藥，其藥理作用氯雷他定相似，但作用更強，副作用更少。人類口服地氯雷他定的藥效約是氯雷他定的10至20 倍，在動物約是氯雷他定的2.5至4倍，在拮抗人類支氣管平滑肌細胞的H1 受體的作用也強于氯雷他定，且具有強極性，不易通過血腦屏障。地氯雷他定對外周神經(jīng)H1組胺受體選擇性比氯雷他定更強、且作用時間長。地氯雷他定無中樞神經(jīng)抑制作用，對酒精也無強化作用，因此對酒精引起的精神運動變化無易化（加強）作用，也沒有發(fā)現(xiàn)抗膽堿作用，與氯雷他定等第二代抗組胺藥物相比，地氯雷他定對心臟無毒性作用，Schering－Plough研究所的報道指出，高劑量地氯雷他定對受試者不產(chǎn)生心血管毒副作用，在該項研究中，24例健康受試者口服地氯雷他定45mg/天（臨床用量的9倍）或安慰劑，連續(xù)10天，期間進行31次心電圖監(jiān)測，QTc延長幅度不超過6.5%（或24msec），口服地氯雷他定的受試者的最大QTc為433msec，服用安慰劑的最大QTc為429msec，PR間期①及QRS時間無差異，表明地氯雷他定對心電圖指標無明顯影響，是一種安全有效的抗組胺藥。

由于地氯雷他定是氯雷他定的代謝產(chǎn)物，其藥理機制與氯雷他定相似，除可阻斷組胺與H1受體的結合外，還有其他抗炎活性包括：①抑制IgE和非IgE介導的嗜堿/肥大細胞合成IL-4和IL-13的能力；②嗜堿/肥大細胞等炎性細胞膜穩(wěn)定作用，抑制組胺、前列腺素等炎性介質的釋放；③抑制RANTES等粘附分子的表達；④阻止炎性細胞的跨內皮運動和炎性細胞的趨化和浸潤等作用。因此可以認為地氯雷他定是一種具有多途徑拮抗變應性炎癥性質的抗過敏藥物。

【臨床應用】地氯雷他定在美國已完成Ⅲ期臨床研究，Schering-Plough公司已向FDA遞交新藥申請，尚未批準上市，但2001年1月已經(jīng)獲歐盟EMEA批準上市，我國也已經(jīng)批準上市，用于成人和12歲以上兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹的治療，也可用于哮喘病的輔助治療。

地氯雷他定是一種迅速崩解的片劑配方，臨床可用于治療各類過敏性疾病，包括：季節(jié)性過敏性鼻炎、過敏性哮喘、過敏性皮膚病，與第一代和第二代抗組胺藥物相比，具有作用強、起效快、作用時間長、毒副反應低等優(yōu)點。

【用法和劑量】5mg/片，成人和12歲以上兒童每天5mg,雖然劑量僅為氯雷他定劑量的50%，而抗組胺作用更強。

【副作用】沒有發(fā)現(xiàn)明顯的心臟毒副作用，中樞神經(jīng)抑制副作用的發(fā)生率很低，抗膽堿作用也較輕微，偶有眩暈、頭痛、疲勞和口干等。與現(xiàn)有抗組胺藥不同可與細胞色素酶抑制劑聯(lián)合使用：Schering－Plough研究所的研究報告表明地氯雷他定與細胞色素P450抑制劑如酮康唑和合用無心血管毒副作用，在該項研究中，24例健康受試者交叉口服地氯雷他定7.5mg qd+酮康唑200mg bid連續(xù)10天，結果顯示兩者合用對受試者最大QTc及平均最大QTc無延長，另外，酮康唑對地氯雷他定的藥代動力學參數(shù)無明顯影響。地氯雷他定最常見的毒副反應為頭痛，合用酮康唑不增加頭痛的發(fā)生率。

【注意事項】

1.由于對12歲以下兒童的安全性和藥效學資料尚無定論，故暫時不推薦用于12歲以下兒童；

2. 有嚴重肝、腎功能損害者慎用，

3.可從乳汁分泌,故哺乳期婦女禁用，妊娠期婦女也應慎用