該品為喹諾酮類抗菌藥，通過作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶，干擾細(xì)菌DNA的合成，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。對革蘭陰性桿菌，如大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產(chǎn)氣腸桿菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬、傷寒沙門菌、志賀菌屬、銅綠假單胞菌等具抗菌作用。該品通過腎臟代謝

動力學(xué)

該品口服后可部分吸收，單次口服0、5g和1g，服藥后1～2小時血藥濃度達(dá)峰值，分別為3、8mg/L和5、4mg/L。血漿蛋白結(jié)合率為30%，血消除半衰期（T1/2a)約為3～3、5小時。吸收后在除腦脊液以外的組織體液中分布廣泛。該品主要以原形經(jīng)腎臟排泄，給藥后24小時自尿液排出給藥量的58%～68%，約20%自糞便排泄，少量藥物在體內(nèi)代謝。

適應(yīng)癥

用于敏感菌革蘭陰性桿菌所致的尿路感染、細(xì)菌性腸道感染。

用法用量

口服成人一次0、5g一日1～2g。

該品導(dǎo)致血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高

不良反應(yīng)

該品毒性較低，不良反應(yīng)主要為惡心、噯氣、上腹不適、食欲減退、稀便或便秘等胃腸道反應(yīng)，皮疹或全身瘙癢少見；偶見眩暈、頭痛、血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性升高等。上述不良反應(yīng)均屬輕微，停藥后可自行恢復(fù)。

禁忌

禁用于對該品和萘啶酸過敏的患者。

注意事項

1、該品可與飲食同服，以減少胃腸道反應(yīng)。

2、長期應(yīng)用，宜定期監(jiān)測血常規(guī)和肝、腎功能。

腎功能衰退者慎用

3、患中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病者，如癲癇或癲癇病史者避免應(yīng)用，確有指征應(yīng)用時，宜在嚴(yán)密觀察下慎用。

4、嚴(yán)重肝、腎功能減退者慎用。該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但該品用于數(shù)種幼齡動物時，可引起關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下小兒及青少年。

5、動物實驗顯示該品可抑制幼齡動物軟骨發(fā)育。孕婦、哺乳期婦女不宜應(yīng)用。老年患者宜根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。

相互作用

1、丙磺舒可抑制該品的腎小管分泌，合用時后者血藥濃度升高，半衰期延長。

2、該品可減少咖啡因自肝臟清除，使后者半衰期延長，需避免合用，或監(jiān)測咖啡因血藥濃度。

3、該品可顯著降低茶堿的清除，致后者血藥濃度升高，易于發(fā)生毒性反應(yīng)，兩者不宜合用，如需合用應(yīng)監(jiān)測茶堿濃度并調(diào)整給藥劑量。

4、與慶大霉素、羧芐西林、青霉素等常具協(xié)同作用。