配備好的阿米卡星注射液

肌內(nèi)注射后迅速被吸收。主要分布于細(xì)胞外液，正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的10～20%，當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)，則可達(dá)同期血藥濃度的50%，但在心臟心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質(zhì)液內(nèi)的濃度很低；5～15%的藥量重新分布到各種組織，可在腎臟皮質(zhì)細(xì)胞和內(nèi)耳液中積蓄。穿過胎盤，尿中濃度高，滑膜液中可達(dá)治療濃度。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低，腹水中濃度很難預(yù)測(cè)。分布容積為0.21L/kg，蛋白結(jié)合率低，在腎臟皮質(zhì)中可與組織結(jié)合。肌內(nèi)注射后血藥濃度于0.75～1.5小時(shí)達(dá)峰值，一次肌注250、375與500mg后，平均峰濃度分別為12、16與21μg/ml，6小時(shí)尿藥濃度分別為560、700及830μg/ml。靜滴后15～30分鐘達(dá)峰值，一次靜滴500mg，30分鐘滴完時(shí)的平均血藥峰濃度為38μg/ml。發(fā)熱患者血藥濃度減低。T1/2成人為2～2.5小時(shí)，無尿患者中T1/2可長(zhǎng)達(dá)30小時(shí)，燒傷患者為l～1.5小時(shí)；胎兒為3.7小時(shí)，新生兒為4～8小時(shí)（與出生時(shí)體重和年齡成反比）。本品在體內(nèi)不代謝。主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排出，9小時(shí)內(nèi)排出84～92%；一次肌注0.5g，尿藥濃度可高達(dá)800μg/ml以上，24小時(shí)內(nèi)排出94～98%，10～20天內(nèi)完全排泄。血液透析與腹膜透析可自血液中清除相當(dāng)量的藥物，從而使半衰期顯著縮短。