藥效學(xué)特性

喹硫平是一種非經(jīng)典抗精神病藥物，對(duì)多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對(duì)五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力，且大于對(duì)腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對(duì)組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對(duì)腎上腺素能α1受體親和力低，但對(duì)膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對(duì)抗精神病藥物活性測(cè)定如條件回避反射呈陽(yáng)性結(jié)果醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

喹硫平片不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，不同劑量喹硫平組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒有差異，與安慰劑組之間也無(wú)差異。

臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平片對(duì)治療精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對(duì)照的試驗(yàn)顯示，喹硫平片的短期療效與對(duì)照藥物相當(dāng)。

毒理學(xué)

急性毒性研究

喹硫平的急性毒性很低。給小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出現(xiàn)典型的抗精神病藥物的效應(yīng)。

重復(fù)給藥毒性研究

給大鼠、狗和猴子重復(fù)使用喹硫平，可見預(yù)期的抗精神病藥物樣中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如低劑量時(shí)鎮(zhèn)靜、高劑量時(shí)震顫抽搐或虛弱）。

與肝酶誘導(dǎo)相一致的對(duì)肝臟的可逆性形態(tài)學(xué)和功能影響見之于小鼠、大鼠和猴子。

甲狀腺細(xì)胞增生和相應(yīng)的血漿甲狀腺激素水平的變化可見之于大鼠和猴子。

在狗身上曾發(fā)生一過(guò)性心率增加，但不伴隨對(duì)血壓的影響。

在劑量達(dá)到225毫克/公斤/日給予猴子或嚙齒類動(dòng)物均未發(fā)現(xiàn)白內(nèi)障。在人類的臨床研究監(jiān)測(cè)中未發(fā)現(xiàn)有與藥物有關(guān)的角膜渾濁。

所有的毒性研究中均未發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞下降或粒細(xì)胞缺乏癥。

生殖毒性研究 喹硫平無(wú)致畸作用。

致突變研究對(duì)喹硫平的遺傳毒理研究顯示，喹硫平無(wú)致突變及致斷裂作用。