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諾氟沙星注射液臨床研究

【功效主治】 適用于敏感菌所引起的呼吸道、泌尿道、胃腸道感染,如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎、傷寒等。

【化學(xué)成分】 主要成分為諾氟沙星,其化學(xué)名為1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

【藥理作用】 本品為一種廣譜抗菌藥,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及陰性菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。在同類藥物及抗生素之間也不存在交叉耐藥性。對(duì)革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大的抗菌活性,特別是腸道桿菌科的細(xì)菌,如大腸桿菌、志賀氏菌屬、克雷伯氏菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、沙雷氏菌屬、枸櫞酸菌屬等對(duì)本品高度敏感,最低抑菌濃度一般低于0.5μg/ml。對(duì)銅綠假單胞菌及其它假單孢菌亦有作用,但需要較高的濃度,最低抑菌濃度在4~32μg/ml;由于在尿中濃度超過(guò)上述濃度數(shù)倍至十多倍,用于治療銅綠假單胞菌泌尿系統(tǒng)感染仍然有效。在革蘭陽(yáng)性球菌中,對(duì)金黃色葡球菌及表皮葡萄球菌較敏感。抑制90%細(xì)菌的最低濃度約為1~2μg/ml,對(duì)腸球菌和肺炎球菌的抑制90%細(xì)菌的最低濃度約為4μg/ml和16μg/ml。

【藥物相互作用】 1 尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。2 本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2b)延長(zhǎng),血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。3 環(huán)孢素與本品合用,可使其的血藥濃度升高,必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。4 本品與抗凝藥華法林同用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。5 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。6 本品與呋喃妥因具拮抗作用,不推薦聯(lián)合應(yīng)用。7 多種維生素,或其他含鐵、鋅離子的制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的吸收,建議避免合用,不能避免時(shí)在本品服藥前2小時(shí),或服藥后6小時(shí)服用。8 去羥肌苷(didanosine,DDI)可減少本品的口服吸收,因其制劑中含鋁及鎂,可與氟喹諾酮類螯合,故不宜合用。9 本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2b)延長(zhǎng),并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。

【不良反應(yīng)】 少數(shù)患者可有腹部不適、惡心、嘔吐等消化道癥狀,個(gè)別患者有頭痛、頭暈、皮疹、瘙癢等癥狀,偶見(jiàn)血清谷丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,停藥后癥狀可消失。

【禁忌癥】 1 對(duì)喹諾酮類藥物過(guò)敏者及本品過(guò)敏者禁用。 2 糖尿癥患者禁用。

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