【別名】 安小辛;氮芥;恩比興;腫瘤良 ,雙氯乙基甲胺,恩比新,恩經(jīng)興, 鹽酸氮芥

【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard，Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2?

【作用特點(diǎn)】 氮芥是最早用于臨床并取得突出療效的抗腫瘤藥物。為雙氯乙胺類烷化劑的代表，它是一高度活潑的化合物。本品進(jìn)入體內(nèi)后，通過分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，在中性或弱堿條件下迅速與多種有機(jī)物質(zhì)的親核基團(tuán)(如蛋白質(zhì)的羧基、氨基、巰基、核酸的氨基羥基、磷酸根)結(jié)合，進(jìn)行烷基化作用。氮芥最重要的反應(yīng)是與鳥嘌呤第7位氮共價(jià)結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)的交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié)。G1期及M期細(xì)胞對氮芥的細(xì)胞毒作用最為敏感，由G1期進(jìn)入S期延遲。大劑量時(shí)對各周期的細(xì)胞和非增殖細(xì)胞均有殺傷作用。該藥水溶液極不穩(wěn)定，進(jìn)入體內(nèi)作用迅速，在血中停留的時(shí)間只有0.5～1min，90%在1min內(nèi)由血中消失。24小時(shí)內(nèi)50%以代謝物形式排出。此外，本品尚有弱免疫抑制作用。? 【相互作用】 烷化劑的耐藥性與DNA受損后的修復(fù)能力有關(guān)，咖啡因、氯喹可阻止其修復(fù)，故可增效。本品與氯霉素及磺胺類藥合用可加重骨髓的抑制作用。使用本品前宜加用止吐劑如恩丹西酮或格拉司瓊等，減輕胃腸道反應(yīng)。【規(guī)格】 針劑：每支5mg、10mg。