恩替卡韋治療乙肝耐藥率極低

（恩替卡韋片）持續(xù)出色的抗病毒能力和極低的耐藥率，使之成為慢性乙型肝炎重要的一線治療藥物，可以長(zhǎng)期保護(hù)患者遠(yuǎn)離耐藥困擾，強(qiáng)效持久地控制病情。

有臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，108名核苷初治的慢性乙肝患者使用博路定（恩替卡韋片）長(zhǎng)達(dá)5年，93%的患者的病毒載量降到不可測(cè)水平（<300拷貝/毫升），在臨床研究的第五年中，沒(méi)有新的耐藥情況發(fā)生，五年累計(jì)耐藥發(fā)生率為1.2%。

總的來(lái)說(shuō),應(yīng)用恩替卡韋治療的患者中有10例存在拉米夫定耐藥(其中8例基線時(shí)檢出),但經(jīng)過(guò)恩替卡韋治療后大部分(7例)實(shí)現(xiàn)HBV DNA陰轉(zhuǎn)。未發(fā)現(xiàn)其他降低恩替卡韋治療敏感性的基因置換。

用恩替卡韋治療2年的耐藥性很低,尤其是真正由于HBV DNA聚合酶區(qū)發(fā)生基因變異所導(dǎo)致的恩替卡韋耐藥發(fā)生率很低。

治療乙肝的療效

實(shí)驗(yàn)證明，恩替卡韋鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：HBV多聚酶的啟動(dòng)；前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；HBVDNA正鏈的合成。所以恩替卡韋是可以用于治療乙肝的。

但是，在使用恩替卡韋治療乙肝的過(guò)程要注意對(duì)病人的的肝功能情況應(yīng)從臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查等方面嚴(yán)密監(jiān)察，并且至少隨訪數(shù)月。如必要，可重新恢復(fù)抗乙肝病毒的治療。另外，對(duì)恩替卡位或制劑中任何成分過(guò)敏者禁用。

藥物相互作用

恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約10000倍時(shí)，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達(dá)到人體內(nèi)濃度約340倍時(shí)，恩替卡韋不誘導(dǎo)人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時(shí)服用通過(guò)抑制或誘導(dǎo)CYP450系統(tǒng)而代謝的藥物對(duì)恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。而且，同時(shí)服用恩替卡韋對(duì)已知的CYP底物的藥代動(dòng)力學(xué)也沒(méi)有影響。

研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時(shí)，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)均沒(méi)有改變。

由于恩替卡韋主要通過(guò)腎臟清除，服用降低腎功能或競(jìng)爭(zhēng)性通過(guò)主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí)，服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會(huì)引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過(guò)腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究?；颊咴谕瑫r(shí)服用恩替卡韋與此類藥物時(shí)要密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生。