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泰素的藥理毒理

本品是新型抗微管藥物,通過促進(jìn)微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩(wěn)定,抑制細(xì)胞有絲分裂。體外實(shí)驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用,可能是使細(xì)胞中止于對放療敏感的G2和M期。

【藥 動 學(xué)】靜脈注射后,平均t1/2α為16.2min,t1/2β為6.4h。組織分布廣泛,肝、脾、腎、肺及大腸中藥物濃度較高。

靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。本品蛋白結(jié)合率89%~98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝,隨膽汁進(jìn)入腸道,經(jīng)糞便排出體外(>90%)。經(jīng)腎清除只占總清除的1%~8%,腎功能不全者一般紫杉醇在肝腎功能不全的病人體內(nèi)代謝尚不明確。

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