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耐信的藥理毒理

對胃酸分泌的影響

口服埃索美拉唑20mg和40mg后,在一小時(shí)內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天,在第5天服藥后6-7小時(shí)測量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。

癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小時(shí)胃內(nèi)PH>4的阿間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。維持胃內(nèi)PH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%;在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度,可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。

進(jìn)食對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。

抑制胃酸的治療效果

反流性食管炎息者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%,8周后為93%.

耐信(埃索美拉唑鎂腸溶片)20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后,幽門螺桿菌的根除率約為90%。

一周根除治療后,對沒有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續(xù)治療。

與抑制胃酸相關(guān)的其他效應(yīng)

使用抗酸藥物治療期間,酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高.

在長期使用抗酸藥物治療期間,有報(bào)道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多.這些改變是顯著地抑制泌酸后的生理性反應(yīng),其性匝為良性,并視為可逆性的.

臨床前安全性資料

基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈:ΑS孟旌衔镌诖笫笾械闹掳┭芯堪l(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌、在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果、后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

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