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吡柔比星應(yīng)用

【藥物相互作用】尚不明確。但本品為多柔比星異構(gòu)體,故應(yīng)注意同時(shí)并用與多柔比星存在著相互作用的藥物的反應(yīng)。

【給藥說明】不能皮下及肌內(nèi)注射,動(dòng)、靜脈給藥勿漏于血管外。溶解后宜盡快使用,室溫保存不超過6小時(shí)。防止漏出血管外,一旦漏出處理同多柔比星。

【用法與用量】一般用5%葡萄糖液或注射用蒸餾水10ml溶解后,小壺內(nèi)靜脈沖入,本藥難溶于氯化鈉注射液,故不宜用氯化鈉注射液溶解。根據(jù)疾病的不同,可選用以下不同的給藥方法。

1.靜脈注射:①一次40~50mg/m2,3~4周重復(fù);②一次20~25mg/m2,一周1次,連用2周,3周為1周期。③20mg/m2,每日1次,連用2日,3~4周為1周期。

2.動(dòng)脈注射:頭頸部癌、膀胱癌,7~14mg/m2,每日1次,連日或隔日應(yīng)用5次。

3.膀胱癌的膀胱內(nèi)注入:用導(dǎo)尿管導(dǎo)尿后,每日1次,15~30mg溶成0.5~1mg/ml的溶液,一周3次,每次膀胱內(nèi)保留藥液1~2小時(shí)。以此為1周期,反復(fù)2~3個(gè)周期。

4. 膀胱灌注

4.1 推薦方法是本藥20-30mg溶于注射用水(或5%葡萄糖液)20ml ,從導(dǎo)尿管灌入膀胱,再以10ml注射用水(或5%葡萄糖液)灌注沖管,此步驟很重要??杀苊獍文蚬軙r(shí)殘留藥液流至尿道甚至陰囊皮膚造成皮膚粘膜化學(xué)性損傷。此外本藥在生理鹽水中溶解度較小,容易出現(xiàn)沉淀。

4.2 灌注后囑患者仰俯臥及左右側(cè)臥變換體位,使藥液均勻接觸膀胱各處粘膜,最后保持相應(yīng)體位使藥液浸泡患處,比如病灶在左側(cè)壁,則左側(cè)臥位。灌注后保留藥液至少30分鐘,一般主張40-60分鐘再去排尿以保證化療時(shí)間,但不要超過2小時(shí)。推薦方案為每周灌注一次,八次為一療程,結(jié)束后休息一個(gè)月復(fù)查膀胱鏡。

4.3 還須注意,本藥物對(duì)膀胱粘膜刺激較大,灌注五、六次后會(huì)出現(xiàn)尿頻、尿痛、血尿等膀胱刺激癥狀,為化學(xué)性膀胱炎所致,一般無需處理,停藥后可逐漸自愈。因此膀胱灌注本藥者建議灌注結(jié)束一個(gè)月后再檢查膀胱鏡。

【制劑與規(guī)格】注射用吡柔比星:①10mg;②20mg。

【不良反應(yīng)】吡柔比星常見的副作用是骨髓抑制、消化道反應(yīng)和心臟毒性。本品的Ⅱ期臨床研究的實(shí)體瘤558例中,白細(xì)胞減少、血紅蛋白降低和血小板減少的發(fā)生率分別為73.6%、26.6%、和15.6%。消化道反應(yīng)主要是厭食、惡心嘔吐、口腔炎和腹瀉,發(fā)生率分別為37.1%、29.7%、5.4%和3.2%。心臟毒性表現(xiàn)為心電圖異常、心率過速、心率失常甚至心衰,尤其是用過其他蒽環(huán)類藥物的病人,要十分注意心臟的毒性。心電圖異常改變的發(fā)生率2.8%。其他副作用還有乏力,脫發(fā),發(fā)熱,肝、腎功能異常,發(fā)生率分別為18.5%、9.7%、7.2%、5.3%和1.5%。偶見靜脈炎、皮疹及出血。

【禁忌證】

1.對(duì)柔紅霉素、多柔比星或表柔比星過敏者。

2.孕婦和哺乳。

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