拼音名

：Yansuan Huanbingshaxing Diyanye

英文名：Ciprofloxacin Hydrochloride Eye Drops

書頁號：2000年版二部-624

本品含環(huán)丙沙星(C17H18FN3O3)應為標示量的90.0％～110.0％。

性狀

本品為無色或微黃色的澄明液體。

鑒別

(1)取本品與鹽酸環(huán)丙沙星對照品適量，分別加水制成每1ml中含環(huán)丙沙星3mg的溶液，作為

供試品溶液和對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗，吸取上述兩種溶液各1μl，分別點于同一硅膠G

薄層板上，放入氨氣中約15分鐘，取出，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液-乙腈(4:4:2:1)為展開劑，展開后，

晾干，置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色與位置應與對照品溶液的主斑點相同。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品中鹽酸環(huán)丙沙星主峰的保留時間應與對照品峰的保留時間

一致。

(3)本品顯氯化物的鑒別反應(附錄Ⅲ)。

檢查

pH值 應為4.0～5.0(附錄Ⅵ H)。

其他 應符合滴眼劑項下有關的各項規(guī)定(附錄Ⅰ J)。

含量測定

照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。

色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；0.05mol/L枸櫞酸溶液-乙腈(82:

18)用三乙胺調節(jié)pH值至3.5為流動相；檢測波長為277nm。理論板數按鹽酸環(huán)丙沙星峰計算應不低于

2000，鹽酸環(huán)丙沙星峰與相鄰雜質峰的分離度應符合規(guī)定。

測定法 精密量取本品2ml(約相當于環(huán)丙沙星6mg)，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量

取5ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。另精密稱取在105℃干燥至恒重的鹽酸環(huán)

丙沙星對照品適量(約相當于環(huán)丙沙星20mg)，置50ml量瓶中，加水適量使溶解，并稀釋至刻度，搖勻，精密

量取2ml，置50ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。分別取供試品溶液與對照品溶液各10μl

注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算。

測定方法

方法名稱： 鹽酸環(huán)丙沙星的測定—高效液相色譜法

應用范圍： 本方法采用高效液相色譜法測定鹽酸環(huán)丙沙星（C17H18FN3O3 ·HCl）的含量。

本方法適用于鹽酸環(huán)丙沙星。

方法原理： 供試品制成流動相溶液，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長277nm處檢測鹽酸環(huán)丙沙星吸收值，計算出其含量。

試劑： 1. 0.05mol/L枸櫞酸溶液

2. 乙腈

3. 三乙胺

儀器設備： 1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數按環(huán)丙沙星峰計算不低于2000，環(huán)丙沙星峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相：0.05mol/L枸櫞酸溶液 乙腈=82 18，用三乙胺調節(jié)pH值至3.5。

2.2 檢測波長：277nm

2.3 柱溫：30℃

試樣制備： 1. 稱取供試品

精密稱取本品適量。

2. 對照品溶液的制備

精密稱取適量，加流動相溶液溶解并制成每1mL含0.5mg的溶液，搖勻，即得。

3. 供試品溶液的制備

將供試品加流動相溶液溶解并定量稀釋制成每1mL含0.5mg的溶液，搖勻，即得。

注：“精密稱取”系指稱取重量應準確至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟： 分別精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各10μL 注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長277nm處測定環(huán)丙沙星的吸收值，計算出其含量。

參考文獻： 中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業(yè)出版社，2005年版，二部，p.526。

類別

抗菌藥。

貯藏

遮光，密閉，在涼暗處保存。

藥理毒理

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

藥代動力學

本品為局部用藥，只有少量吸收。

適應癥

用于敏感菌引起的外眼部感染（如結膜炎等）。

用法和用量

滴于眼瞼內，一次1～2滴，一日3～6次，療程為6～14日。

不良反應

偶有局部一過性刺激癥狀。可產生局部灼傷和異物感。此外眼瞼水腫、流淚、畏光、視力減低、過敏反應等較少見。

禁忌

對本品及喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

注意事項

1.只用于滴眼。2.使用過程中若出現(xiàn)皮疹等過敏癥狀或其他嚴重不良反應，應立即停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗尚未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節(jié)病變，故孕婦、哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

本品一般不用于嬰幼兒。

藥物相互作用

長期大量使用經局部吸收后，可產生與全身用藥相同的藥物相互作用，如可使茶堿類、環(huán)孢素、丙磺舒等藥物血藥濃度升高，增強抗凝藥華法林的抗凝作用，干擾咖啡因的代謝等。