紫金??疲∕yrsinaceae)紫金牛屬(Ardisia)植物全世界約300種,分布于熱帶美洲、太平洋諸島、印度半島東部、亞洲東部至南部,我國(guó)68種,12變種,分布于長(zhǎng)江流域以南各地。
有清熱利濕、活血化瘀、舒筋活絡(luò)、強(qiáng)筋壯骨等功效,用于跌打損傷、消炎、消腫,有的品種還有多方面的生物活性,有的果可食用,種子可榨油。本文結(jié)合1997~2003年相關(guān)文獻(xiàn)對(duì)該屬植物的主要藥理作用進(jìn)行了綜述。
紫金牛、少年紅、朱砂根、百兩金、月月紅等植物常用于止咳平喘,藥效成分為巖白菜素(bergenin),據(jù)報(bào)道該成分的止咳強(qiáng)度按劑量計(jì)算相當(dāng)于可待因的1/4~1/7。此外,矮地茶所含揮發(fā)油有平喘作用〔1〕,所含苯醌能抑制哮喘和炎癥〔2〕,所含黃酮苷動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)茉黾託夤芊置谧饔煤痛龠M(jìn)氣管纖毛排痰作用。藥理實(shí)驗(yàn)和臨床均證明矮地茶對(duì)慢性氣管炎效果極佳,少年紅皂苷經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)和臨床驗(yàn)證,認(rèn)為對(duì)急慢性支氣管炎有很好的療效。
紫金牛除有止咳平喘作用外,還具有抗菌抗病毒作用。所含的紫金牛酚Ⅰ(ArdisinolⅠ)、紫金牛酚Ⅱ(ArdisinolⅡ)都有較強(qiáng)的抑制結(jié)核桿菌生長(zhǎng)的作用,Ⅰ的效價(jià)為12.5μg/ml,Ⅱ?yàn)?5~50μg/ml〔3〕。朱砂根(A.crenata)的25%煎劑在試管內(nèi)對(duì)金色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌有輕度抑制作用。百兩金(A.crispa)的95%醇提取物有抗炎作用,對(duì)咽喉炎引起的發(fā)熱也有作用〔4〕。田振華于1997年證明朱砂根的醇提取物對(duì)金色葡萄球菌有顯著抑制作用〔5〕。1996年P(guān)iacente等發(fā)現(xiàn),巖白菜素和異巖白菜素具有良好的抗HIV作用,其中異巖白菜素作用更顯著。研究還發(fā)現(xiàn),在三羥基苯甲酰的C1、C3和C5位有取代基時(shí)抗HIV作用增強(qiáng)〔6〕。
張清華等〔7〕通過藥理實(shí)驗(yàn)證明九節(jié)龍?jiān)碥闸窈廷颍ˋrdipusillosideⅠ、Ⅱ)有明顯增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能和增加SREC數(shù)目,即二者有提高免疫功能的作用,而且二者對(duì)S180和ESC以及B16黑色素瘤均有不同程度的抑制腫瘤生長(zhǎng)作用。1997年,Horgen等〔8〕從菲律賓A.iwahigensis中獲得鏈烯基苯酚C30H40O6具細(xì)胞毒性,對(duì)體外培養(yǎng)的人類胸腺癌、肺癌、結(jié)腸癌、表皮樣癌和荷爾蒙依賴性前列腺素癌細(xì)胞群具有一定的毒性作用。2001年,KangYoung-Hwa等〔9〕發(fā)現(xiàn)從A.crispa中分離得到的苯醌類化合物AC7-1(2-methoxy-6-tridecyl-1,4-benzoquinone)能強(qiáng)烈地阻礙B16-F10黑素瘤細(xì)胞在細(xì)胞外matrix(ECM)上的粘附,并能阻礙B16-F10黑素瘤細(xì)胞的浸潤(rùn);在體內(nèi)試驗(yàn)中AC7-1能顯抑制肺癌的轉(zhuǎn)移和腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。因此,AC7-1有望成為一個(gè)有效的抗腫瘤轉(zhuǎn)移的藥物。此外,AC7-1有拮抗PAF、ADP、凝血酶和膠原質(zhì)誘導(dǎo)的血小板聚集作用。2001年,MegumiSumino等〔10〕從A.colorataRoxa.獲得的三個(gè)苯酚類化合物ArdisiphenolsA-C除具有清除DPPH自由基的活性外,同時(shí)對(duì)鼠胸部癌細(xì)胞-FM3A有顯著的細(xì)胞毒作用,IC50值依次為0.7,0.6,0.5μm。
據(jù)報(bào)道朱砂根(A.crenata)的60%乙醇提取物有較好的抗生育作用,藥理實(shí)驗(yàn)表明朱砂根的三萜皂苷有較好的抗早孕作用〔11〕。王懷真等〔12〕研究了朱砂根總皂苷對(duì)多種動(dòng)物子宮的作用,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明總皂苷對(duì)成年小鼠、豚鼠和家兔離體子宮均有興奮作用。小劑量使子宮的收縮頻率加快,振幅加大,張力明顯升高;大劑量使子宮強(qiáng)直性收縮。Chaweeman等〔13〕從百兩金(A.crispa)中分得的兩種新皂苷ArdisiacrispinA和B是收縮子宮的活性成分。此外,embelin有抗生育活性。雌性大鼠服用100、50mg/kg,其抗生育力分別為57.9%和55.3%〔14〕。印度用其作避孕藥,因它能抑制子宮內(nèi)膜的堿性磷酸酶的活性。
Embelin有驅(qū)絳蟲作用,一般劑量為0.2~0.4g。rapanone有驅(qū)腸蟲作用,還可對(duì)抗痢疾阿米巴和陰道滴蟲病,Embelin也可對(duì)抗毛滴蟲,被認(rèn)為是A.oxyphulla植物中的有效成分〔15〕。從朱砂根中獲得的化合物C40H75N7O15是一種殺蟲劑,25ppm此化合物則能抑制蚊、灰蝶、螨等昆蟲〔16〕。
1993~1995年,Yoshiyasu等先后從A.japonica和A.sieboldii中分離得到的ArdisianoneA、B,maesanin,ArdisiaquinoneA、B,ArdisiaquinoneD-F均為5-脂氧化酶抑制劑,對(duì)豚鼠多晶型細(xì)胞液的5-脂氧化酶有很強(qiáng)的抑制性,其中ArdisiaquinoneA的抑制力最強(qiáng)〔17,18〕。
近年來,隨著光譜解析技術(shù)的提高,從本屬植物中發(fā)現(xiàn)越來越多的活性成分。其中皂苷類和苯醌類成分有抗腫瘤作用,苯酚類成分對(duì)人類癌細(xì)胞有細(xì)胞毒作用,巖白菜素和異巖白菜素有抗HIV活性,這些研究成果都為從天然產(chǎn)物中尋找抗癌和抗艾滋病的藥物提供了新思路。多年來,日本對(duì)該屬植物的研究較多,涉及近20種。我國(guó)紫金牛屬植物資源豐富,來源廣泛,目前已有過研究的品種僅10余種。因此,今后很有必要對(duì)本屬其他品種進(jìn)行研究以發(fā)現(xiàn)新的活性成分。