洋地黃類藥物地高辛（Digoxin）堪稱是治療心力衰竭歷史最悠久的藥物。人類從毛花洋地黃植物提取出的藥物地高辛治療心臟病已經(jīng)有200多年的歷史了。洋地黃是一種玄參科二年生或多年生草本植物，原產于歐洲中部與南部山區(qū)，在中國的本草中未見有記載，現(xiàn)在中國已有大量栽培。毛花洋地黃

1775年英國植物學家和醫(yī)生威日林（William Withering）發(fā)現(xiàn)洋地黃類植物可以有效的治療浮腫。在他的一份寫于1785年的報告中，威日林醫(yī)生寫道他被要求評估一份由希羅普郡的杭頓夫人（Mrs. Hutton）提供的家庭秘方。在其他的醫(yī)師的常規(guī)治療都失敗之后，她的草藥制劑取得了不錯的療效。

精通植物學的威日林醫(yī)生很快就從杭頓夫人的二十多種草藥的配方中的關鍵成分是洋地黃。威日林醫(yī)生于是采用洋地黃的干葉在他的浮腫藥方里。在他的報告中，他指出洋地黃對有猩紅熱和咽喉腫痛之后發(fā)生浮腫的病人尤其有效。從此，洋地黃類藥物逐漸在歐洲被廣泛應用。

威日林醫(yī)生

后來的研究發(fā)現(xiàn)，猩紅熱和膿毒性咽喉炎都是由鏈球菌引起的，有可能損傷心臟瓣膜。功能受損的心瓣膜會導致充血性心力衰竭，而心臟的動力不足則直接引起體液的累積和浮腫。洋地黃的葉子里含有強心類固醇強心甾苷40余種，其甙元有五種類型，即洋地黃毒甙元（digitoxigenin）、羥基洋 地黃毒甙元（芰毒甙元，gitoxigenin）、異羥基洋地黃毒甙元（地黃甙元，digoxigenin）、洋地黃納甙（地芰納甙 元，diginati-genin）和芰他洛甙元（16- 甲酰芰毒甙元，gitaloxigenin，16-formyl-gitoxi-genin）。洋地黃的花，種子，和漿液里都含有這些成分，只是含量略低。在人體內地高辛的苷鍵被打開，生成洋地黃毒甙和糖。洋地黃毒甙能夠提高心臟里的鈣的含量，增強心肌細胞，減緩心律和提高心臟收縮的力量和速度。

地高辛的分子結構

1930年，Burroughs Wellcome制藥公司的研究人員斯密斯（Sydney Smith）成功分離出了這幾種強心類固醇強心甾苷，其中就有地高辛。Burroughs Wellcome的后繼公司葛蘭素史克（GlaxoSmithKline）后來生產的地高辛的商品名是LANOXIN，又叫DIGITEK。幾十年來，地高辛被廣泛用于臨床，都被開給充血性心力衰竭以及心房性心律不齊的患者。目前仍然是治療心力衰竭的基礎藥物，在多數(shù)情況下是一線首選藥物之一。

現(xiàn)代的地高辛藥物的生產基本上和威日林醫(yī)生的方法差不多。和很多化學合成的西藥不同，地高辛現(xiàn)在仍然是從毛花洋地黃植物中提取。根據(jù)葛蘭素史克公司的數(shù)據(jù)，他們的洋地黃的主要來自荷蘭的農場，干葉被運到美國以后經(jīng)處理萃取最終得到地高辛。大約一噸的干葉可以提取出一公斤的純地高辛。

進入二十一世紀以來，研究人員開始懷疑起地高辛的藥效來。一組耶魯大學的2002年的研究數(shù)據(jù)表明地高辛可以降低心臟病患者住院治療的比例，然而并沒有降低患者的死亡率。具體的患者性別分析還顯示地高辛實際上還提高了女性患者的死亡率。對于這一結果目前還有爭議，因為這個研究當初并不是針對性別而設計的。一些研究人員認為對即使女性也是一種有效的藥物，如果它的劑量能被有效控制而不導致高血壓。過量的地高辛會引起男女患者驚厥和突發(fā)心臟病。

在新的發(fā)現(xiàn)得到證實之前，現(xiàn)在仍然普遍認為地高辛的有效治療的安全范圍狹窄，治療量與中毒量非常接近，個體差異亦較大，若服用不當，極易發(fā)生中毒反應。因此，在使用地高辛時需注意醫(yī)生開處方要做到用法用量準確無誤，病人要絕對遵照醫(yī)囑，按時按量應用，不得意更改用藥次數(shù)和劑量。正是由于現(xiàn)在對地高辛的用量需要嚴格控制，美國2008，2009接連兩年發(fā)生了兩起地高辛藥品召回的事件，因為葛蘭素史克公司公司發(fā)現(xiàn)生產的部分批次藥品成分含量不準確。

威日林醫(yī)生醫(yī)生于1799年去世。他的墓碑上刻著一朵毛花洋地黃花。