【功效主治】 用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。
【化學成分】 本品主要成分為辛伐他汀。
【藥理作用】 本品本身無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。
【藥物相互作用】 1 本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加。2 本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。3 考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應在服用前者4小時后服用本品。
【不良反應】 1 本品最常見的不良反應為胃腸道不適,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2 偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。3 少見的不良反應有陽萎、失眠。4 罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。5 有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經(jīng)性水腫。
【禁忌癥】 1 對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。2 有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續(xù)升高的患者禁用。